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121032-29-9

中文名称 奈拉滨
英文名称 Nelarabine
CAS 121032-29-9
分子式 C11H15N5O5
MDL 编号 MFCD00871078
分子量 297.27
MOL 文件 121032-29-9.mol
更新日期 2023/03/20 15:41:29
结构式 121032-29-9 结构式

基本信息

中文别名 奈拉滨
英文别名 NELARABINE
Nelzarabine [USAN]
Nelzarabine
9beta-D-Arabinofuranosyl-6-methoxy-9H-purin-2-amine
所属类别 原料药:抗代谢类抗肿瘤药

物理化学性质

外观 白色粉末
熔点 209-217°
比旋光度 D20 +55.9° (c = 0.27 in DMF)
沸点 721.0±70.0 °C(Predicted)
密度 1.98±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件 2-8°C(protect from light)
溶解度 DMSO(轻微)、甲醇(轻微、加热)、水(轻微、超声处理)
酸度系数(pKa) 13.07±0.70(Predicted)
形态 固体
颜色 白色
CAS 数据库 121032-29-9(CAS DataBase Reference)
药理作用特点 奈拉滨【121032-29-9】为脱氧鸟苷类似物9-β-阿糖鸟嘌呤(ara-G)的前药,ara-G水溶性差,加甲氧基为本药,在体内它被腺苷脱胺酶催化,脱甲氧基成为ara-G,经脱氧鸟苷激酶和脱氧胞嘧啶核苷激酶依次单磷酸化生成活性的5’-三磷酸ara-GTP,白血病母细胞中蓄积ara-GTP,PNP缺乏导致dGTP选择性地在T细胞中积累,而dGTP在B细胞中迅速降解,使其在B细胞中无堆积。细胞内dGTP的堆积可抑制DNA合成,阿糖鸟苷可选择性地毒杀T细胞白血病的细胞,导致细胞死亡。其他作用机制可能为奈拉滨的细胞毒性和系统毒性。

安全数据

危险性符号(GHS)
GHS07
警示词 警告
危险性描述 H302-H315-H319-H335
防范说明 P261-P305+P351+P338

应用领域

用途一
奈拉滨【121032-29-9】用于治疗患急性T细胞型淋巴母细胞白血病,用于治疗至少两种治疗方案无效或治疗后复发的T细胞急性淋巴细胞性白血病(T-ALL)和T细胞淋巴母细胞性淋巴瘤(T-LBL)。

常见问题列表

物理性质
白色或类白色结晶性粉末。本品微溶于水,在水中溶解度约为8-9mg/ml(25℃,PH=4~10)。
葛兰素史克研发成功
奈拉滨是由葛兰素史克(GlaxoSmithKline)公司首次研发成功,2005年10月28日通过美国食品与药品管理局批准,成为治疗至少对两种化疗方案无反应或治疗后又复发的急性T-细胞淋巴母细胞性白血病(T-ALL)和T-细胞淋巴母细胞性淋巴瘤(T-LBL)的新药,2006年在美国正式上市。本品未在中国申请专利和行政保护,因此开发本品不存在知识产权问题。
奈拉滨是脱氧鸟苷类似物9-β-D-阿糖呋喃糖鸟嘌呤(ara-G)的前体药物。奈拉滨在腺苷脱氨酶(ADA)的作用下脱去甲基转变为ara-G,随后,又在脱氧鸟苷激酶和脱氧胞苷激酶的作用下,经单磷酸化作用途径转变为具有活性的ara-G三磷酸盐(ara-GTP)。ara-GTP可在白血病母细胞中逐渐积聚,并与DNA相结合,从而起到抑制DNA合成,促进白血病细胞死亡的作用。此外,奈拉滨的抗癌机制可能还与其细胞毒性和全身毒性作用有关。
药理及药代动力学
奈拉滨为脱氧鸟苷类似物9-β-阿糖鸟嘌呤(ara-G)的前药,ara-G水溶性差,加甲氧基为本药,在体内它被腺苷脱胺酶催化,脱甲氧基成为ara-G,经脱氧鸟苷激酶和脱氧胞嘧啶核苷激酶依次单磷酸化生成活性的5’-三磷酸ara-GTP,白血病母细胞中蓄积ara-GTP,PNP缺乏导致dGTP选择性地在T细胞中积累,而dGTP在B细胞中迅速降解,使其在B细胞中无堆积。细胞内dGTP的堆积可抑制DNA合成,阿糖鸟苷可选择性地毒杀T细胞白血病的细胞,导致细胞死亡。其他作用机制可能为奈拉滨的细胞毒性和系统毒性。
复发性白血病或淋巴瘤患者的药代动力学研究发现,奈拉滨和ara-G在血浆中的消除迅速,在给予1500mg/m2剂量的奈拉滨后,两者半衰期分别为30分钟和3小时。研究还发现,ara-G通常在奈拉滨给药完毕时达到峰浓度,而且其峰浓度数值通常也大于奈拉滨的峰浓度,表明奈拉滨可在体内迅速、完全地转化为ara-G。奈拉滨和ara-G部分经肾脏消除,28名成年患者在给予奈拉滨后24小时测得的奈拉滨和ara-G的平均肾排泄率分别为6.6±4.7%和27±15%。
临床试验
规模的临床试验表明,奈拉滨治疗T-细胞幼淋巴细胞白血病(T-PLL)和外周T-细胞淋巴瘤结果令人鼓舞。
奈拉滨潜在的适应症还包括靶组织中有高水平核苷酸激酶的非T-cell疾病。实际上,I和II期临床试验显示,奈拉滨单独或与其他药物联合使用治疗B-细胞慢性淋巴细胞白血病也有一定疗效。
细胞内的ara-GTP水平可以预测病人是否对奈拉滨有反应。而奈拉滨和其他药物联合使用则可进一步扩展该产品的使用范围。
此外,本品在给药方式上也有进一步扩展的余地,现在的给药方式是1-2小时静脉输液,每日1次,给药5天或采用隔日给药的方式。最后,由于该产品选择性地作用于T-细胞,没有令人头疼的骨髓毒性,因此可开发在骨髓抑制方面的应用。
目前国内有三家申报奈拉滨原料和其制剂:北京福瑞康正医药技术研究所,杭州容立医药科技有限公司,江苏奥康药业。
用法用量
奈拉滨主要用于曾经接受过至少两种化疗方案治疗但仍无应答,或病情出现复发的急性T细胞型淋巴母细胞白血病及T细胞型淋巴母细胞淋巴瘤患者。
成人推荐剂量1500mg/m2,静脉输注2小时,21天为一疗程,在第1、3、5天给药,无需稀释。儿童推荐剂量为650mg/m2,静脉输注1小时,21天为一疗程,连续输注5天,无需稀释。成人儿童的推荐治疗期未明确,临床试验中,除非患者病情加重,不能耐受毒性,即将进行骨髓移植或不再进行治疗。
注意事项
奈拉滨所致的神经毒性属于剂量限制性毒性反应。患者在用药期间应密切留意是否出现意识模糊、嗜睡、惊厥、共济失调、感觉异常和感觉减退等症状。曾经接受过鞘内化疗或颅脊放疗的患者应用奈拉滨后出现神经毒性反应的风险将增大。
奈拉滨还有可能引起白细胞减少症、血小板减少症、贫血和中性粒细胞减少症(包括发热性中性粒细胞减少症),因此应用奈拉滨的患者应常规进行全血细胞计数(包括血小板计数)。
根据标准治疗方案,正在应用奈拉滨的肿瘤溶解综合征患者并发高尿酸血症时,可通过静脉水合方式加以缓解;存在高尿酸血症风险的患者还可考虑服用别嘌醇进行治疗。应用奈拉滨的免疫缺陷患者应避免注射活疫苗。

图谱信息

奈拉滨(121032-29-9)核磁图(1HNMR)

供应商信息 更多

北京百灵威科技有限公司
联系电话: 010-82848833 400-666-7788
产品介绍:
中文名称:奈拉滨
英文名称:Nelarabine
CAS:121032-29-9
包装信息:100Mg,10Mg
备注:化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
上海佰世凯化学科技有限公司
联系电话: 021-20908456
产品介绍:
中文名称:奈拉滨
英文名称:Nelarabine
CAS:121032-29-9
纯度:98%+ HPLC
包装信息:50mg;100mg;500mg;1g;5g;10g
备注:Biochemical Reagents; Pharmaceutical Intermediates
芜湖华仁科技有限公司
联系电话: 0553-0553-5842013-801 18155347026
产品介绍:
中文名称:奈拉滨
英文名称:Nelarabine
CAS:121032-29-9
纯度:≥99% (HPLC)
包装信息:1g, 5g,10g,50g,100g
上海泰坦科技股份有限公司
联系电话: 400-6009262 16621234537
产品介绍:
中文名称:奈拉滨
英文名称:Nelarabine
CAS:121032-29-9
纯度:对照品
包装信息:10mg~500mg
备注:AC001444000
大赛璐药物手性技术(上海)有限公司
联系电话: 021-50460086-9 15921403865
产品介绍:
中文名称:Nelarabine ; 奈拉滨相关杂质
英文名称:(2R,3S,4S,5R)-2-(2,6-diamino-9H-purin-9-yl)-5-(hydroxymethyl)tetrahydrofuran-3,4-diol
纯度:95% HPLC
包装信息:10MG ;25MG;50MG;100MG
备注:DCTI-C-1700
上海相辉医药科技有限公司
联系电话: 13761588971 13761588971
产品介绍:
英文名称:Nelarabine
CAS:121032-29-9
纯度:95%
包装信息:5g; 50g;100g;1kg;10kg
武汉福鑫化工有限公司
联系电话: 027-027-59207852 13308628970
产品介绍:
中文名称:奈拉滨
英文名称:nelarabine
CAS:121032-29-9
纯度:99%
包装信息:10g,50g
备注:医药级
南京诺利斯医药科技有限公司
联系电话: 13901585132
产品介绍:
中文名称:奈拉滨
英文名称:Nelarabine
CAS:121032-29-9
纯度:0.95
包装信息:5KG;1KG;100G
南京百芙利科技有限责任公司
联系电话: 25-25-58740604 15951658055
产品介绍:
英文名称:Nelarabine
CAS:121032-29-9
纯度:0.98
包装信息:On Request (根据客户需要包装)
广州爱纯医药科技有限公司
联系电话: 020-39119399 18927568969
产品介绍:
中文名称:奈拉滨
英文名称:Nelarabine
CAS:121032-29-9
纯度:>=98%
包装信息:50Mg;500Mg;1g;5g;25g;100g
备注:品牌:StdSun | 提供定制合成服务(包括:小分子,药物杂质及医药中间体)
南京生利德生物科技有限公司
联系电话: 025-57798810
产品介绍:
中文名称:奈拉滨
英文名称:Nelarabine
CAS:121032-29-9
纯度:99%
备注:SLD-2388
TargetMol中国(陶术生物)
联系电话: 021-33632979 15002134094
产品介绍:
中文名称:Nelarabine;GW 506U78;506U78;奈拉滨;Nelzarabine;Nelarabine
英文名称:Nelarabine
CAS:121032-29-9
包装信息:1 mL;10 mg;100 mg;2 mg;25 mg;5 mg;50 mg
备注: 90+%,具体纯度信息请见官网
苏州爱玛特生物科技有限公司
联系电话: 0512-56316828 4008675858
产品介绍:
英文名称:Nelarabine
CAS:121032-29-9
纯度:97% HPLC
包装信息:1g;5g;25g;100g
重庆卡兰医药有限公司
联系电话: 023-62879767 13996269627
产品介绍:
中文名称:奈拉滨
英文名称:Nelarabine
CAS:121032-29-9
纯度:98% HPLC
包装信息:1KG;5KG
备注:ZME19004Z优势产品
武汉东康源科技有限公司
联系电话: 27-81302488 18007166089
产品介绍:
中文名称:奈拉滨
英文名称:Nelarabine
CAS:121032-29-9
纯度:99%
包装信息:25KG.5KG;1KG.100G.10G
备注:阿糖核苷系列
成都零六生物科技有限公司
联系电话: 400-1166-196 13458535857
产品介绍:
中文名称:奈拉滨
英文名称:Nelarabine
CAS:121032-29-9
纯度:99% HPLC
包装信息:10g;50g;100g;500g;1kg;5kg;25kg
备注:试剂级
武汉丰泰威远科技有限公司
联系电话: 027-87465837 19945049750
产品介绍:
中文名称:奈拉滨
英文名称:Nelarabine
CAS:121032-29-9
纯度:98%
包装信息:1g,10g,25g,500g,1kg
备注:试剂级
上海御略医药科技有限公司
联系电话: 021-60345187 13671753212
产品介绍:
中文名称:奈拉滨
CAS:121032-29-9
纯度:98%
包装信息:100g;500g;1kg;5kg

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