1702259-66-2
中文名称
H3B-6527
英文名称
H3B-6527
CAS
1702259-66-2
分子式
C29H34Cl2N8O4
分子量
629.54
MOL 文件
1702259-66-2.mol
更新日期
2024/05/21 12:58:21
结构式
基本信息
中文别名
H3B-6527游离态
FGFR4抑制剂(H3B-6527)
H3B-6527, 一个有选择性的FGFR4抑制剂,有抗肿瘤的性质
N-(2-((6-(3-(2,6-二氯-3,5-二甲氧基苯基)-1-甲基脲基)嘧啶-4-基)氨基)-5-(4-乙基哌嗪-1-基)苯基)丙烯酰胺
FGFR4抑制剂(H3B-6527)
H3B-6527, 一个有选择性的FGFR4抑制剂,有抗肿瘤的性质
N-(2-((6-(3-(2,6-二氯-3,5-二甲氧基苯基)-1-甲基脲基)嘧啶-4-基)氨基)-5-(4-乙基哌嗪-1-基)苯基)丙烯酰胺
英文别名
CS-2347
H3B-6527
H3B6527
H3B 6527
Eisai/H3 Biomedicine
H3B-6527, 98%, a highly selective FGFR4 inhibitor with potent antitumour activity
N-(2-((6-(3-(2,6-dichloro-3,5-dimethoxyphenyl)-1-methylureido)pyrimidin-4-yl)amino)-5-(4-ethylpiperazin-1-yl)phenyl)acrylamide
2-Propenamide, N-[2-[[6-[[[(2,6-dichloro-3,5-dimethoxyphenyl)amino]carbonyl]methylamino]-4-pyrimidinyl]amino]-5-(4-ethyl-1-piperazinyl)phenyl]-
H3B-6527
H3B6527
H3B 6527
Eisai/H3 Biomedicine
H3B-6527, 98%, a highly selective FGFR4 inhibitor with potent antitumour activity
N-(2-((6-(3-(2,6-dichloro-3,5-dimethoxyphenyl)-1-methylureido)pyrimidin-4-yl)amino)-5-(4-ethylpiperazin-1-yl)phenyl)acrylamide
2-Propenamide, N-[2-[[6-[[[(2,6-dichloro-3,5-dimethoxyphenyl)amino]carbonyl]methylamino]-4-pyrimidinyl]amino]-5-(4-ethyl-1-piperazinyl)phenyl]-
所属类别
生物化工：激动剂抑制剂
物理化学性质
| 沸点 | 832.1±65.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.373±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | -20°C储存 |
| 溶解度 | DMSO:50.0(Max Conc. mg/mL);79.42(Max Conc. mM) |
| 酸度系数(pKa) | 11.00±0.70(Predicted) |
| 形态 | 固体 |
H3B-6527价格(试剂级)
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2024/04/30 | S8675 | H3B-6527 H3B-6527 | 1702259-66-2 | 2mg | 1203.97元 |
| 2024/04/30 | S8675 | H3B-6527 H3B-6527 | 1702259-66-2 | 5mg | 2211.33元 |
| 2024/04/30 | S8675 | H3B-6527 | 1702259-66-2 | 10mM (1mL in DMSO) | 2612.61元 |
常见问题列表
生物活性
H3B-6527是一个高度选择性的共价FGFR4抑制剂，IC50 < 1.2 nM，其对FGFR4的选择性是对FGFR1-3选择性的250倍以上（对FGFR1-3的IC50s分别为320, 1290和1060 nM）。
靶点
| Target | Value |
|
FGFR4
(Cell-free assay) | <1.2 nM |
体外研究
H3B-6527对FGFR4具有强烈的抑制作用，IC50小于1.2 nM。TAOK2、JNK2和CSF1R对H3B-6527的处理较不敏感，IC50分别为690, >10000 和 >10000 nmol/L。对Hep3B细胞处理以H3B-6527将导致caspase-3/7的浓度依赖性的激活。它抑制FGFR4信号、抑制增殖，在HCC细胞中导致细胞凋亡。
体内研究
在Hep3B肝癌移植瘤小鼠模型中，H3B-6527具有与给药剂量呈比例关系的血浆曝露量（大于肿瘤曝露量；所检测的给药剂量为30, 100和300 mg/kg）。检测H3B-6527的药效学反应发现，CYP7A1 mRNA和pERK1/2蛋白水平呈浓度相关反应，高浓度将导致更为持久的应答反应。在皮下Hep3B移植瘤模型和原位移植瘤模型中，口服以H3B-6527（一日两次）显著地抑制了移植瘤的生长。Palbociclib可增强H3B-6527的效力并在JHH-7模型中促进肿瘤消退，而H3B-6527单药给药仅能引起肿瘤生长停滞。
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英文名称：H3B-6527
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纯度：98% HPLC
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备注：6g
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纯度：98% HPLC
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CAS：1702259-66-2
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纯度：98%(HPLC)
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英文名称：H3B-6527
CAS：1702259-66-2
纯度：98%HPLC
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CAS：1702259-66-2
纯度：98% HPLC
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英文名称：H3B-6527
CAS：1702259-66-2
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ChemeGen 中国
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英文名称：H3B-6527
CAS：1702259-66-2
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中文名称：FGFR4抑制剂(H3B-6527)
英文名称：H3B-6527
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