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1883545-60-5

中文名称 CS-2578
英文名称 CRT0066101
CAS 1883545-60-5
分子式 C18H23ClN6O
分子量 374.87
MOL 文件 1883545-60-5.mol
结构式 1883545-60-5 结构式

基本信息

中文别名 CRT0066101二盐酸盐
PKD抑制剂(CRT0066101 DIHYDROCHLORIDE)
英文别名 CS-2578
CRT0066101 hcl
CRT0066101 2HCL
CRT0066101 (CRT-0066101
CRT0066101 dihydrochloride
2-[4-[[(2R)-2-aminobutyl]amino]-2-pyrimidinyl]-4-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)phenol dihydrochloride

物理化学性质

储存条件 -20°C储存
溶解度 insoluble in H2O; ≥15.65 mg/mL in DMSO; ≥4.49 mg/mL in EtOH with ultrasonic
形态 固体

图谱信息

CS-2578(1883545-60-5)核磁图(1HNMR)

CS-2578价格(试剂级)

报价日期产品编号产品名称CAS号包装价格
2024/04/30HY-15698ACS-2578
CRT0066101 dihydrochloride		1883545-60-55mg820元
2024/04/30HY-15698ACS-2578
CRT0066101 dihydrochloride		1883545-60-510mM * 1mLin DMSO902元
2024/04/30HY-15698ACS-2578
CRT0066101 dihydrochloride		1883545-60-525mg3400元

常见问题列表

生物活性
CRT0066101 dihydrochloride 是PKD (Protein Kinase D)家族的特异性小分子抑制剂，在杜仲癌细胞类型中（包括A549h和MiaPaCa-2细胞），特异地抑制PKD1/2/3的活性，而不影响PKCα/PKCβ/PKCε活性。对PKD1/2/3的IC50分别为1, 2.5, 2 nM。
靶点
TargetValue
PKD1
(Cell-free assay) 		1 nM
PKD3
(Cell-free assay) 		2 nM
PKD2
(Cell-free assay) 		2.5 nM
体外研究

CRT0066101减少BrdU的掺入、增加凋亡、阻止神经降压素（NT）诱导的PKD1/2激活、减少NT诱导的PDK介导的Hsp27磷酸化，减弱PKD1介导的NF-κB激活，阻止依赖于NF-κB信号的增殖、促生存蛋白的表达。CRT0066101能够显著地抑制Panc-1细胞的增殖，IC50为1 μM。它还能显著减少Colo357, Panc-1, MiaPaCa-2和AsPC-1细胞的增殖，但对Capan-2细胞仅具有微弱效果。因此，CRT0066101显著地阻止中等表达或高表达内源性PKD1/2的PaCa细胞增殖。在Panc-1和Panc-28细胞中，5 μM的CRT0066101能够抑制pS916-PKD1/2（活化的PKD1/2）的基底表达和NT诱导的表达，也能抑制NT诱导的Hsp27的磷酸化（pS82-Hsp27）。

体内研究
在皮下注射了Panc-1细胞的移植瘤模型中，口服以80 mg/kg/day的CRT0066101，28天后，能显著地移植PaCa的生长。口服后2小时内，CRT0066101在肿瘤中达到最大浓度（12 μM），在肿瘤移植组织中，活化PKD1/2的表达被显著抑制。连续口服80 mg/kg/day CRT0066101 21天后，Panc-1原位动物模型的肿瘤生长受到有效抑制。CRT0066101显著地减少Ki67+增殖指数、增加TUNEL+凋亡细胞、抑制依赖于NF-κB信号的蛋白表达：包括cyclin D1, survivin和cIAP-1。CRT0066101抑制Panc-1细胞增殖、在多种移植瘤模型中抑制肿瘤生长。

供应商信息 更多

滁州市科迈尔化工科技有限公司
黄金产品
联系电话： 0550-5196001 15000891977
产品介绍：
英文名称：CRT0066101 2HCL
CAS：1883545-60-5
纯度：98%HPLC
包装信息：1mg,10mg,100mg,500mg,1g,10g
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上海毕得医药科技股份有限公司
联系电话： 400-1647117 15221909166
产品介绍：
中文名称：(R)-2-(4-((2-氨基丁基)氨基)嘧啶-2-基)-4-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)苯酚二盐酸盐
英文名称：(R)-2-(4-((2-Aminobutyl)amino)pyrimidin-2-yl)-4-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)phenol dihydrochloride
CAS：1883545-60-5
纯度：98+%
包装信息：5mg;10mg;25mg;50mg;
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南京百鑫德诺生物科技有限公司
联系电话： 025-58849295 18951903616
产品介绍：
英文名称：CRT-0066101
CAS：1883545-60-5
纯度：0.98
包装信息：1mg;5mg;10mg;25mg;50mg;100mg
备注：试剂
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上海楼岚生物科技有限公司
联系电话： 021-52996696，15000506266 15000506266
产品介绍：
英文名称：CRT0066101
CAS：1883545-60-5
纯度：>98%
包装信息：2g
备注：2g
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上海瀚香生物科技有限公司
联系电话： 17754423994 17754423994
产品介绍：
英文名称：CRT0066101 dihydrochloride
CAS：1883545-60-5
纯度：98% HPLC LCMS
包装信息：100mg;500mg;1g;5g;10g
备注：量大优惠，现货促销
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北京索莱宝科技有限公司
联系电话： 010-50973130 4009686088
产品介绍：
英文名称：CRT0066101Dihydrochloride
CAS：1883545-60-5
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北京普西唐生物科技有限公司
联系电话： 010-60605840 18892239720
产品介绍：
英文名称：CRT0066101 dihydrochloride
CAS：1883545-60-5
纯度：98%
包装信息：5mg;10mg;25mg;50mg;100mg
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江苏艾康生物医药研发有限公司
联系电话： 025-58851090 13611564524
产品介绍：
英文名称：(R)-2-(4-((2-Aminobutyl)amino)pyrimidin-2-yl)-4-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)phenol dihydrochloride
CAS：1883545-60-5
纯度：95+%
包装信息：1g;5g;10g
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上海与昂生物科技有限公司
联系电话： 021-58111628 15800915896
产品介绍：
英文名称：CRT0066101
CAS：1883545-60-5
纯度：98%+
包装信息：0.1g;1g;5g
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上海源溪生物科技有限公司
联系电话： 021-58447131 13564518121
产品介绍：
英文名称：CRT0066101
CAS：1883545-60-5
纯度：98% HPLC
包装信息：100mg，250mg，1g
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ChemeGen 中国
联系电话： 18818260767
产品介绍：
英文名称：CRT0066101 dihydrochloride
CAS：1883545-60-5
纯度：98%
包装信息：10 mg;50 mg;100 mg;500 mg;1 g;5 g;10 g
备注：品牌：ChemeGen
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上海泽叶生物科技有限公司
联系电话： 021-61998551 13122364865
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中文名称：PKD抑制剂（CRT0066101 dihydrochloride）
英文名称：CRT0066101 dihydrochloride
纯度：99.9%
包装信息：5mg/
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爱必信（上海）生物科技有限公司
联系电话： 021-38015121 15000105423
产品介绍：
英文名称：CRT0066101 dihydrochloride
CAS：1883545-60-5
纯度：＞98%
包装信息：5mg;25mg
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学研惠（武汉）科技有限公司
联系电话： 15342225168
产品介绍：
英文名称：CRT0066101
CAS：1883545-60-5
纯度：97%~99% HPLC
包装信息：1mg;1g;10g;100g;1Kg;10Kg;100Kg;1T
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安耐吉化学&3A（安徽泽升科技有限公司）
联系电话： 021-58432009 400-005-6266
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英文名称：CRT0066101
CAS：1883545-60-5
纯度：NULL
包装信息：25mg;5mg
备注：NULL
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MedBio脉铂医药
联系电话： 021-69568360 18916172912
产品介绍：
英文名称：CRT0066101
CAS：1883545-60-5
纯度：98%
包装信息：10mg; 10mM; 25mg
备注：Medbio
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成都超九八生物科技有限公司
联系电话： 13348960310 13348960310
产品介绍：
英文名称：CRT0066101 dihydrochloride
CAS：1883545-60-5
纯度：98%
包装信息：5mg；10mg；20mg；50mg；100mg；200mg
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上海相辉医药科技有限公司
联系电话： 021-51816796-820 13611835272
产品介绍：
英文名称：CRT0066101
CAS：1883545-60-5
纯度：97%
包装信息：0.1g;0.25g;1g;5g;10g;25g;100g;500g
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