327033-36-3
中文名称
5-[[3-(三氟甲基)苯基]亚甲基]-2,4-噻唑烷二酮
英文名称
SMI-4a
CAS
327033-36-3
分子式
C11H6F3NO2S
分子量
273.23
结构式
中文别名
5-[[3-(三氟甲基)苯基]亚甲基]-2,4-噻唑烷二酮
英文别名
SMI-4q
CS-627
SMI-4a ≥95%(NMR)
5-[[3-(Trifluoromethyl)phenyl]methylene]-2,4-thiazolidinedione
2,4-Thiazolidinedione, 5-[[3-(trifluoromethyl)phenyl]methylene]-
SMI-4a5-[[3-(Trifluoromethyl)phenyl]methylene]-2,4-thiazolidinedione
| 熔点 |
181-183℃ (methanol ) |
| 储存条件 |
Sealed in dry,2-8°C |
| 溶解度 |
≥ 9.4mg/mL in DMSO |
| 形态 |
白色至类白色固体 |
生物活性
TCS-PIM-1-4a (SMI-4a) 是一种泛-Pim 激酶抑制剂，可通过激活 AMPK 来阻断 mTORC1 的活性。TCS-PIM-1-4a 可杀死多种髓样和淋巴样细胞系 (IC50 值为 0.8 μM 至 40 μM)。
体外研究
TCS-PIM-1-4a (10 μM; 24-48 hours; 6812/2 cells and Jurkat cells) treatment increases the population of cells in the G1 phase from 44.3% to 68.4% and from 56.2% to 67.1% in 6812/2 and Jurkat, respectively. S-phase cells are decreased in 6812/2, whereas only small changes are seen in Jurkat cells consistent with the lesser G1 block.
TCS-PIM-1-4a (5 μM; 6 hours; 6812/2 cells and Jurkat cells) induces cell death by the induction of apoptosis.
TCS-PIM-1-4a (5 μM; 4-8 hours; 6812/2 cells and Jurkat cells) prevents the increase in 4E-BP1 protein levels and inhibits mTOR-directed phosphorylation on Thr37/46.
Cell Cycle Analysis
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Cell Line:
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6812/2 cells and Jurkat cells
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Concentration:
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10 μM
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Incubation Time:
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24 hours, 48 hours
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Result:
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Induced cell-cycle arrest.
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Apoptosis Analysis
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Cell Line:
|
6812/2 cells and Jurkat cells
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|
Concentration:
|
5 μM
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Incubation Time:
|
6 hours
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Result:
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Led to an increase in the number of the cells positive for annexin V and negative for PI from 8.25% in the control to 21.85%.
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Western Blot Analysis
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Cell Line:
|
6812/2 cells and Jurkat cells
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|
Concentration:
|
10 μM
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Incubation Time:
|
4 hours, 8 hours
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Result:
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Prevented the increase in 4E-BP1 protein levels and inhibited mTOR-directed phosphorylation on Thr37/46.
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体内研究
TCS-PIM-1-4a (SMI-4a; 60 mg/kg; oral gavage; twice daily; for 21 days; nu/nu nude mice) treatment causes a significant delay in the tumor growth without any change in the weight, blood counts, or chemistries.
|
Animal Model:
|
18 Nu/nu nude mice with 6812/2 murine pre–T-LBL cells
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Dosage:
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60 mg/kg
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Administration:
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Oral gavage; twice daily; for 21 days
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Result:
|
Caused a significant delay in the tumor growth.
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江苏艾康生物医药研发有限公司
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025-66099280 17798518460
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英文名称：TCS-PIM-1-4a
CAS：327033-36-3
纯度：95%
包装信息：1g;5g;10g
上海阿拉丁生化科技股份有限公司
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18521735133 18521732826
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英文名称：SMI-4a
CAS：327033-36-3
纯度：>=95%
包装信息：5mg/RMB 635.90
上海同田生物技术有限公司
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021-51320588
产品介绍：
英文名称：SMI-4a
CAS：327033-36-3
纯度：NLT 95% HPLC
包装信息：10Mg;20Mg;50Mg;100Mg to graMs.Not More than tens of graMs.
备注：AG-CR1-3503-M005
广州爱纯医药科技有限公司
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产品介绍：
中文名称：5-[[3-(三氟甲基)苯基]亚甲基]-2,4-噻唑烷二酮
英文名称：SMI-4a
CAS：327033-36-3
纯度：98.0%
包装信息：50Mg;100Mg;500Mg;1g;5g;10g
备注：品牌：StdSun | 提供定制合成服务（包括：小分子，药物杂质及医药中间体）
TargetMol中国（陶术生物）
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中文名称：化合物SMI-4a
英文名称：Lanoconazole;Lanoconazole
CAS：327033-36-3
包装信息：1 mL;10 mg;100 mg;200 mg;25 mg;5 mg;50 mg
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英文名称：2 Kinase Inhibitor V
CAS：327033-36-3
纯度：HPLC≥98%
包装信息：20mg/10
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英文名称：(Z)-SMI-4a
CAS：327033-36-3
纯度：0.98
包装信息：1mg;5mg;10mg;25mg;50mg;100mg
备注：试剂
上海百韧生物科技有限公司
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英文名称：SMI-4a
CAS：327033-36-3
纯度：98%
包装信息：1g;10g;25g;50g;100g;500g;1kg
备注：试剂级
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英文名称：SMI-4a
CAS：327033-36-3
纯度：95% (NMR)
包装信息：5mg
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英文名称：SMI-4a
CAS：327033-36-3
纯度：97% HPLC
包装信息：1g,5g
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中文名称：5-[[3-(三氟甲基)苯基]亚甲基]-2,4-噻唑烷二酮
英文名称：TCS-PIM-1-4a
CAS：327033-36-3
纯度：98%
包装信息：5mg;10mg;25mg;50mg;100mg
备注：T15050
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英文名称：SMI-4a
CAS：327033-36-3
纯度：99%
包装信息：50mg;100mg;250mg;500mg;1g;5g
爱必信（上海）生物科技有限公司
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021-38015121 15000105423
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英文名称：SMI-4a
CAS：327033-36-3
纯度：98%
包装信息：5mg;10mg;50mg
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中文名称：5-[[3-(三氟甲基)苯基]亚甲基]-2,4-噻唑烷二酮
英文名称：SMI-4a
CAS：327033-36-3
纯度：98%
包装信息：5mg; 100mg; 10mg; 50mg; 10mM (in 1mL DMSO)
备注：Medbio
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中文名称：5-[[3-(三氟甲基)苯基]亚甲基]-2,4-噻唑烷二酮
英文名称：SMI-4a
CAS：327033-36-3
纯度：98%+HPLC
包装信息：1g;5g;10g;50g;100g
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英文名称：TCS-PIM-1-4a
CAS：327033-36-3
纯度：98%
包装信息：10mg;50mg;100mg
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英文名称：SMI-4a
CAS：327033-36-3
纯度：98% HPLC
包装信息：1g;100g;1kg
