497061-48-0
中文名称
DC_AC50
英文名称
3-amino-N-(2-bromo-4,6-difluorophenyl)-6,7-dihydro-5H-cyclopenta[b]thieno[3,2-e]pyridine-2-carboxamide
CAS
497061-48-0
分子式
C17H12BrF2N3OS
分子量
424.26
更新日期
2024/04/26 20:45:59
结构式
中文别名
化合物DC_AC50
英文别名
DC_AC50
DC_AC50
(DC-AC50
DC_AC50 >=98% (HPLC)
3-amino-N-(2-bromo-4,6-difluorophenyl)-6,7-dihydro-5H-cyclopenta[b]thieno[3,2-e]pyridine-2-carboxamide
5H-Cyclopenta[b]thieno[3,2-e]pyridine-2-carboxamide, 3-amino-N-(2-bromo-4,6-difluorophenyl)-6,7-dihydro-
| 沸点 |
485.1±45.0 °C(Predicted) |
| 密度 |
1.759±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 |
2-8°C |
| 溶解度 |
溶于二甲基亚砜 |
| 酸度系数(pKa) |
8.80±0.70(Predicted) |
| 形态 |
粉末 |
| 颜色 |
白色至浅棕色 |
生物活性
DC_AC50 是 Atox1 和 CCS (铜伴侣蛋白) 的双抑制剂。抑制细胞内铜伴侣可作为减少/防止获得性化疗耐药的一种策略。
体外研究
DC_AC50 exhibits IC
50
values of 9.88 μM, 12.57 μM, 5.96 μM and 6.68 μM in Canine Abrams, Canine D1, human HOS and human MG63) cells, respectively.
DC_AC50 (0-10 μM)-treated cells are significantly less mitotically active, as demonstrated by decreased expression of phospho-histone H3 and cell cycle analysis.
DC_AC50 (10 μM) potentiates carboplatin-induced apoptosis in OSA cells and decreasesclonogenic survival.
DC_AC50 induces cell cycle arrest at both the 3 and 10 μM doses and DC_AC50 induces increase S phase cells dose-independently.
DC_AC50 (3 μM) inhibits the migration and of canine and human OSA cells.
DC_AC50 (2.5-10 μM) is highly efficient at inhibiting cancer cell proliferation (human lung cancer H1299 cells, leukaemia cancer K562 cells, breast cancer MDA-MB-231 cells and head and neck cancer 212LN cells) in a dose-dependent manner. DC_AC50 fails to exhibit any notable inhibition of the cell proliferation of human normal epithelial lung BEAS-2B cells or breast MCF-10A cells as control cells.
Cell Viability Assay
|
Cell Line:
|
Canine OSA (Abrams, D1 and human OSA (HOS, MG63) cells.
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|
Concentration:
|
0-10 μM.
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Incubation Time:
|
72 h.
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Result:
|
Dose-dependently decreased viability of OSA cells.
|
Apoptosis Analysis
|
Cell Line:
|
Abrams and HOS cells.
|
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Concentration:
|
1, 3 and 10 μM (10 μM Carboplatin).
|
|
Incubation Time:
|
24 h.
|
|
Result:
|
Potentiated carboplatin-induced apoptosis.
|
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