519-98-2
中文名称
4-(甲氨基)安替比林
英文名称
1,2-dihydro-1,5-dimethyl-4-(methylamino)-2-phenyl-3H-pyrazol-3-one
CAS
519-98-2
分子式
C12H15N3O
分子量
217.27
更新日期
2024/05/12 20:14:58
结构式
中文别名
安乃近杂质3
咪达唑仑杂质C
4-单甲基氨基安替比林
4-(甲氨基)安替比林
4-(甲基氨基)安替比林
安替比林,4-(甲基氨基)-
METAMIZOLE 杂质C
1,5-二甲基-4-甲基氨基-2-苯基-3-吡唑酮
1,5-二甲基-4-甲基氨基-2-苯基吡唑-3-酮
1,5-二甲基-4-甲基氨基-2-苯基-吡唑-3-酮
英文别名
N-Methy
Noraminopyrine
noramidopyrine
Methylaminophenazone
Methylaminoantipyrine
Metamizole Impurity C
N-Methylaminophenazone
4-Methylaminophenazone
Monomethylaminoantipyrine
4-(Methylamino)-antipyrine
所属类别
医药中间体：原料药中间体
| 外观性状 |
油状液体。 |
| 熔点 |
50-53°C |
| 沸点 |
324.5±45.0 °C(Predicted) |
| 密度 |
1.20±0.1 g/cm3 (20 ºC 760 Torr) |
| 储存条件 |
-20°C冷冻 |
| 溶解度 |
可溶于氯仿（少许）、乙酸乙酯（少许）、甲醇（少许） |
| 酸度系数(pKa) |
4.76±0.20(Predicted) |
| 形态 |
固体 |
| 颜色 |
淡黄色至棕色 |
方法1
用氨基安替比林以甲酸甲酰化，生成4-（甲酰氨基）安替比林，然后以硫酸二甲酯在碱性条件下甲基化，得4-甲酰甲氨基安替比林，将后者以硫酸水解（去除甲酰基）并中和制得该品。
生物活性
4-Methylamino antipyrine 是一种 Metamizole 的活性代谢产物。Metamizole 是吡唑啉酮类非甾体抗炎药 (NSAID)，可抑制 COX。Metamizole 是一种非阿片类镇痛药，可用于疼痛和发烧。4-Methylamino antipyrine 具有止痛，解热和相对较弱的抗炎特性。
体外研究
Metamizole is a prodrug which, at room temperature and in an atmosphere with oxygen, is spontaneously, nonenzymatically converted to 4-Methylamino antipyrine. Subsequently, the N-methyl side chain of 4-Methylamino antipyrine is oxidized to yield 4-formylaminoantipyrine, which is further converted to 4-aminoantipyrine. Metamizole in aqueous solution and in the presence of oxygen consists of a group of several pyrazolone derivatives of which 4-Methylamino antipyrine is pharmacologically the most important.
体内研究
The aim of this study is to assess the pharmacokinetics of its active metabolites 4-Methylamino antipyrine in male piglets after a single intramuscular injection of Metamizole. Eight healthy male piglets are administered Metamizole (100 mg/kg) intramuscularly. 4-Methylamino antipyrine plasma concentrations are quantitatively detectable from 0.25 to 48 h. The average maximum concentrations of 4-Methylamino antipyrine is of 47.59 mg/mL. The average half-lives is 8.57 h for 4-Methylamino antipyrine.
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中文名称：安乃近EP杂质C
英文名称：Metamizole EP Impurity C
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中文名称：4-(甲氨基)安替比林
英文名称：1,2-dihydro-1,5-dimethyl-4-(methylamino)-2-phenyl-3H-pyrazol-3-one
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中文名称：4-甲基氨基安替比林
英文名称：4-MethylaMino Antipyrine
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英文名称：4-Methylamino antipyrine
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中文名称：咪唑钠EP杂质C
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