912-60-7
中文名称
那可丁
英文名称
NOSCAPINE HYDROCHLORIDE
CAS
912-60-7
分子式
C22H24ClNO7
分子量
449.88
MOL 文件
912-60-7.mol
更新日期
2024/05/06 09:15:35
结构式
基本信息
中文别名
那可丁
盐酸那可汀
盐酸那可丁
那可丁盐酸盐
那可汀鹼鹽酸鹽
那可汀 盐酸盐
那可汀盐酸盐水合物
那可丁盐酸盐水合物
那可丁盐酸盐一水合物
诺司卡品 盐酸盐 水合物
盐酸那可汀
盐酸那可丁
那可丁盐酸盐
那可汀鹼鹽酸鹽
那可汀 盐酸盐
那可汀盐酸盐水合物
那可丁盐酸盐水合物
那可丁盐酸盐一水合物
诺司卡品 盐酸盐 水合物
英文别名
NOSCAPINEHCL
opianhydrochloride
capvalhydrochloride
lyobexhydrochloride
nsc5366hydrochloride
vadebexhydrochloride
NOSCAPINE BASE / HCL
coscopinhydrochloride
longatinhydrochloride
nectadonhydrochloride
opianhydrochloride
capvalhydrochloride
lyobexhydrochloride
nsc5366hydrochloride
vadebexhydrochloride
NOSCAPINE BASE / HCL
coscopinhydrochloride
longatinhydrochloride
nectadonhydrochloride
所属类别
原料药：镇咳药
物理化学性质
| 熔点 | 221-223 °C(lit.) |
| 储存条件 | 2-8°C |
| 溶解度 | Freely soluble in water and in ethanol (96 per cent). Aqueous solutions are slightly acid; the base may be precipitated when the solutions are allowed to stand. |
| 形态 | neat |
| 颜色 | Crystals |
| Merck | 13,6752 |
| EPA化学物质信息 | 1(3H)-Isobenzofuranone, 6,7-dimethoxy-3-[(5R)-5,6,7,8-tetrahydro-4-methoxy-6-methyl-1,3-dioxolo[4,5-g]isoquinolin-5-yl]-, hydrochloride, (3S)- (912-60-7) |
安全数据
| 危险性符号(GHS) |  GHS07 |
| 警示词 | 警告 |
| 危险性描述 | H302-H336 |
| 防范说明 | P301+P312+P330 |
| 危险品标志 | Xn,Xi |
| 危险类别码 | 22 |
| 安全说明 | 36 |
| 危险品运输编号 | 1544 |
| WGK Germany | 3 |
| RTECS号 | NP7225000 |
| F | 10 |
| 海关编码 | 2939.19.5000 |
| 危险等级 | 6.1(b) |
| 包装类别 | III |
| 毒性 | cyt-ham:fbr 60 mg/L ESKHA5 96,55,78 |
常见问题列表
药效学
那可丁系支气管解痉性镇咳药物，效应如阿片，能解除支气管平滑肌痉挛，从而缓解阵发性咳嗽，具有与可待因大致相等的镇咳作用，无成瘾性和镇痛及中枢抑制的药理活性。据报本品有一定呼吸中枢兴奋功效。
概述
那可丁是罂粟属阿片的邻苯二甲酸异喹啉生物碱，药用品为那可丁盐酸盐（商品名：乐咳平，诺司咳平）。本品用途类似于右美沙芬，也有罂粟碱样支气管平滑肌解痉作用，能抑制咳嗽中枢和肺牵张反射引起的咳嗽，其镇咳作用与可待因相当，特点是无镇痛、镇静作用，无欣快感，无成瘾性和耐受性，不抑制呼吸和肠蠕动，相反，还有一定的呼吸中枢兴奋作用，服用后药效可持续4h，临床上主要用于刺激性干咳患者。那可丁在过去几十年中一直被用作镇咳药，口服给药，1h后达血浆最大浓度，半衰期为124min，绝对口服利用度为30%，主要代谢物包括cotarnine、hydrocotarnine和meconin，均来自于异喹啉和2-苯并呋喃酮环之间C-C键的断裂，其代谢物的归属、生物利用度和药动学都已得到了较深入的研究
临床应用
临床主要用于支气管哮喘病人的干咳及各种原因引起的阵发性咳嗽。
生物活性
Noscapine hydrochloride ((S,R)-Noscapine hydrochloride) 是一种具有口服活性的苯酞异喹啉生物碱，具有强效镇咳作用。Noscapine hydrochloride 通过激活 sigma 阿片类受体 (sigma opioid receptors) 发挥镇咳作用，是一种非竞争性 Bradykinin 抑制剂。Noscapine hydrochloride 破坏微管动力学，诱导细胞有丝分裂停滞和凋亡 (apoptosis) 以及活性。Noscapine hydrochloride 具有抗癌，神经保护，抗炎活性，并且可以穿越血脑屏障。
靶点
Sigma opioid receptors Bradykinin Apoptosis
体外研究
Noscapine (0-1000 μM; 0-96 hours; rat C6 glioma cells) treatment inhibits cell viability of rat C6 glioma in vitro in a dose- and time-dependent manner. Noscapine inhibits the viability of rat C6 glioma cells with an IC
50
of 250 μM at 72 hours.
Noscapine exposure causes abnormal S-phase reentry, increases mitotic arrest and results in excessive DNA accumulation.
Cylindromatosis increases the ability of noscapine to induce mitotic arrest and apoptosis. Cylindromatosis enhances the effect of noscapine on microtubule polymerization and promotes noscapine binding to microtubules.
Cell Proliferation Assay
| Cell Line: | Rat C6 glioma cells |
| Concentration: | 0 μM, 0.1 μM, 1 μM, 2 μM, 10 μM, 50 μM, 100 μM, 1000 μM |
| Incubation Time: | 0 hours, 12 hours, 24 hours, 48 hours, 72 hours, 96 hours |
| Result: | Inhibited cell viability of rat C6 glioma in vitro in a dose- and time-dependent manner. |
体内研究
Noscapine (300 mg/kg; oral gavage; daily; for 15 days; athymic female mice) treatment reduces tumor growth in mice.
| Animal Model: | Athymic female mice (nu/nu) (8-week-old) injected with rat C6 glioma cells |
| Dosage: | 300 mg/kg |
| Administration: | Oral gavage; daily; for 15 days |
| Result: | Revealed a significant reduction of tumor volume. |
那可丁价格(试剂级)
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2024/04/30 | N0963 | 那可丁盐酸盐 水合物 Noscapine Hydrochloride Hydrate | 912-60-7 | 5g | 1020元 |
供应商信息 更多
广州市禄涞医药科技有限公司
现货
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18664855715
产品介绍：
中文名称：那可丁
英文名称：NOSCAPINE HYDROCHLORIDE
CAS：912-60-7
纯度：99%
包装信息：1KG
备注：已完成公斤级生产，无GMP，加微信获取图谱
库存量：
>1kg
现货日期：
2024/5/6 9:15:35
武汉易泰科技有限公司上海分公司
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821-50328103-801 18930552037
产品介绍：
中文名称：那可丁
英文名称：Noscapine hydrochloride;(3S)-6,7-DiMethoxy-3-[(5R)-5,6,7,8-tetrahydro-4-Methoxy-6-Methyl-1,3-dioxolo[4,5-g]isoquinolin-5-yl]-1(3H)-isobenzofuranonehydrochloride
CAS：912-60-7
纯度：99% HPLC
包装信息：1Mg ; 5Mg;10Mg ;100Mg;250Mg ;500Mg ;1g;2.5g ;5g ;10g
梯希爱(上海)化成工业发展有限公司
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中文名称：那可丁盐酸盐一水合物
英文名称：Noscapine Hydrochloride Hydrate
CAS：912-60-7
纯度：98.0% LC&T
包装信息：25G,5G
备注：试剂级
斯百全化学（上海）有限公司
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021-021-021-67601398-809-809-809 15221380277
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英文名称：Noscapine Hydrochloride
CAS：912-60-7
包装信息：100GM
备注：N3859
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中文名称：那可丁盐酸盐水合物
英文名称：Noscapine Hydrochloride Hydrate
CAS：912-60-7
纯度：99.0%
包装信息：1G; 25G; 1KG; 25KG
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TargetMol中国（陶术生物）
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英文名称：6-Fluorotryptamine hydrochloride
CAS：912-60-7
包装信息：10 mg;100 mg;200 mg;25 mg;5 mg;50 mg
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上海麦克林生化科技股份有限公司
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中文名称：那可丁盐酸盐 水合物
英文名称：Noscapine Hydrochloride Hydrate
CAS：912-60-7
纯度：>=98%
包装信息：5g
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021-61984905-1 18016477331
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中文名称：那可丁
英文名称：NOSCAPINE HYDROCHLORIDE
CAS：912-60-7
纯度：>95%
包装信息：5g,100g,5kg or as required
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中文名称：那可丁
英文名称：NOSCAPINE HYDROCHLORIDE
CAS：912-60-7
纯度：---
包装信息：---
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英文名称：Noscapine HCl（Nectodon）
CAS：912-60-7
纯度：98%（HPLC）
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中文名称：那可丁盐酸盐水合物
CAS：912-60-7
纯度：98.0%(LC&T)
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中文名称：那可汀盐酸盐
英文名称：Narcotine hydrochloride
CAS：912-60-7
纯度：HPLC>=98%
包装信息：100mg
备注：g
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中文名称：那可丁盐酸盐水合物
CAS：912-60-7
纯度：98.0%
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中文名称：盐酸罂粟碱杂质A （盐酸那可汀）
英文名称：Papaverine hydrochloride impurity A （NACOTINE HYDROCHLORIDE）
CAS：912-60-7
纯度：98%以上
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中文名称：那可丁
英文名称：noscapiniumchlorid
CAS：912-60-7
纯度：98%
包装信息：500Mg;1g;5g;25g;100g，5KG;1KG