对氯苯氧异丁酸

生物活性靶点体外研究体内研究对氯苯氧异丁酸试剂级价格

对氯苯氧异丁酸

CAS号:882-09-7
英文名:2-(4-Chlorophenoxy)-2-methylpropionic acid
中文名:对氯苯氧异丁酸
CBNumber:CB1282957
分子式:C10H11ClO3
分子量:214.65
MOL File:882-09-7.mol

对氯苯氧异丁酸化学性质

熔点 :120-122 °C(lit.)
沸点 :308.11°C (rough estimate)
密度 :1.2413 (rough estimate)
折射率 :1.5220 (estimate)
储存条件 :Sealed in dry,Room Temperature
溶解度 :Chloroform, Methanol
酸度系数(pKa) :3.18±0.10(Predicted)
形态 :Crystals or Crystalline Powder
颜色 :Pale yellow to brownish
Merck :14,2378
BRN :1874067
CAS 数据库 :882-09-7(CAS DataBase Reference)
NIST化学物质信息 :Clofibric acid(882-09-7)
EPA化学物质信息 :Propanoic acid, 2-(4-chlorophenoxy)-2-methyl- (882-09-7)

安全信息

危险品标志 :Xn,Xi
危险类别码 :22-20/21/22
安全说明 :36-24/25
WGK Germany :3
RTECS号 :UE9455000
危险等级 :IRRITANT
海关编码 :29189900

对氯苯氧异丁酸性质、用途与生产工艺

生物活性 Clofibric acid 是PPARα激动剂，是一种降血脂剂。
靶点
Target Value
PPARα
体外研究
Clofibric acid增加PPAR-G 转染的RK13细胞中CYP4A6基因的表达，EC50为80 μM。相对于对照培养物，Clofibric acid (1 mM)治疗4天引起肝细胞中P450 4Al RNA 500倍的增加，乙酰辅酶A氧化酶和P450 2Bl RNA 280倍的增加。 Clofibric acid (250 μM)诱导包含过氧化酶体增殖和细胞增殖的基因上调，同时诱导啮齿动物中包含细胞凋亡的基因下调。Clofibric acid治疗能够使啮齿动物和人类的肝细胞中L-型脂肪酸结合蛋白（L-FABP）基因上调。在啮齿类和人类肝细胞培养物中，Clofibric acid能上调胞浆，微粒体以及涉及脂肪酸转运和代谢的线粒体通路的基因表达，Clofibric acid也能增加啮齿动物体内脂类代谢的过氧化物酶病通路的基因水平。在人类肝细胞中可以观察到由Clofibric acid引起肝细胞核因子1α (HNF 1α)的上调。 Clofibric acid也剂量依赖性地抑制从人类卵巢癌衍生出的OVCAR-3和DISS 细胞的细胞增殖。Clofibric acid治疗增加羰基还原酶的表达，这促进了前列腺素E2（PGE2）到PGF 2α的转化。
体内研究 Clofibric acid (50 mg/kg)填喂法治疗4天会引起大鼠体内肝脏腺泡区域3和2中P450 4A和BFB的表达。300 mg/kg的Clofibric acid会使这两种蛋白的强染色贯穿肝脏腺泡与对照组相比，Clofibric acid (9,000 ppm) 饮食治疗显著抑制了OVCAR-3肿瘤异种移植s.c.的增长 (46%)，也显著延长了患有DISS源性恶性腹水的小鼠的生存时间。Clofibric acid治疗提高了羰基还原酶在体内的表达。Clofibric acid治疗降低了PGE2水平，也降低了OVCAR-3–肿瘤和DISS源性腹水中血管内皮生长因子（VEGF）的数量。在固体OVCAR-3肿瘤中，Clofibric acid治疗会减少微血管密度并诱导细胞凋亡。
化学性质结晶状固体。熔点118-119℃（120-122℃）。
用途制药中间体，用于安妥明、安妥明铝盐、安妥明丙二酸酯等。
用途用于医药安妥明中间体
生产方法由对氯苯酚经缩合而得。将对氯苯酚和丙酮加入反应锅，搅拌下加入氢氧化钠，在20℃左右滴加氯仿，反应温度控制在25-30℃，此时反应激烈，当反应缓和后加热回流3h。蒸馏回收丙酮，加水，加热至70℃使溶解，加入盐酸至pH为2-3，冷却析出结晶。冷至10℃以下，甩滤，用水洗涤至无油状物，干燥，得成品。收率约为80%。