ChemicalBook CAS数据库列表 CPD1588
CPD1588
- CAS号:1698055-85-4
- 英文名:ARS-1620
- 中文名:CPD1588
- CBNumber:CB13369787
- 分子式:C21H17ClF2N4O2
- 分子量:430.84
- MOL File:1698055-85-4.mol
CPD1588化学性质
- 沸点 :614.7±55.0 °C(Predicted)
- 密度 :1.434±0.06 g/cm3(Predicted)
- 储存条件 :Store at -20°C
- 溶解度 :DMSO:70.0(Max Conc. mg/mL);162.47(Max Conc. mM)
- 形态 :A solid
- 酸度系数(pKa) :6.03±0.35(Predicted)
CPD1588性质、用途与生产工艺
- 生物活性 ARS-1620是一种有效的、具有口服活性的KRASG12C共价抑制剂，在体内可产生迅速而持续地结合（占用）靶点，诱导肿瘤消退。
-
靶点
Target Value K-Ras(G12C)
() -
体外研究
在突变p.G12C癌细胞中，ARS-1620以高效力和阻旋异构选择性共价抑制KRAS (G12C)活性。ARS-1620可以浓度依赖和时间依赖方式快速占据G12C位点，发挥共价抑制作用。在含有此突变等位基因的细胞系中，ARS-1620占据靶点G12C的TE50值约为0.3 μM。3 μM ARS-1620处理2小时后，几乎完全占据G12C。在H358 (p.G12C)细胞中，ARS-1620以浓度依赖性方式选择性地抑制RAS-GTP和MEK, ERK, RSK, S6和AKT的磷酸化，但在阴性对照组（缺少p.G12C的肺癌细胞系；A549, H460和H441细胞）无此活性。ARS-1620对G12C等位基因的活性是特异的，由Cys-12共价修饰介导。
-
体内研究
在小鼠中，ARS-1620具有良好的口服生物利用度，F>60%。在携有p.G12C突变的MIA-PaCa2移植瘤模型中，ARS-1620以浓度依赖性方式抑制肿瘤生长，浓度为200 mg/kg/天时，消退效果显著。在患者来源的肿瘤模型中，ARS-1620选择性诱导肿瘤消退。而在H441 (p.G12V)移植瘤中，ARS-1620无作用。ARS-1620的R-阻转异构体在这两种模型中都没有活性作用。ARS-1620选择性地在具有KRAS p.G12C突变的患者来源移植瘤（PDX）中诱导肿瘤消退。
CPD1588上下游产品信息
上游原料
下游产品
CPD1588 试剂级价格
- 更新日期：2024/01/25
- 产品编号：HY-U00418
- 产品名称：ARS-1620
- CAS编号：
- 包装：1 mg
- 价格：954元
- 更新日期：2024/01/25
- 产品编号：HY-U00418
- 产品名称：CPD1588 ARS-1620
- CAS编号：1698055-85-4
- 包装：5mg
- 价格：2100元
CPD1588生产厂家
- 公司名称：上海传芊化工科技中心
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