生物活性 靶点 体外研究 体内研究
ChemicalBook  CAS数据库列表  222989-99-3

222989-99-3

222989-99-3,222989-99-3,结构式
222989-99-3
  • CAS号:222989-99-3
  • 英文名:Finasteride (acetate)
  • 中文名:222989-99-3
  • CBNumber:CB22677068
  • 分子式:C25H40N2O4
  • 分子量:432.61
  • MOL File:222989-99-3.mol
222989-99-3化学性质
  • 储存条件 :Store at -20°C
  • 溶解度 :Soluble in DMSO

222989-99-3性质、用途与生产工艺

  • 生物活性 Finasteride (MK-906) acetate 是一种有效的竞争性 5α-还原酶 (5α-reductase) 抑制剂,对 II 型 5α-还原酶的 IC50 值为 4.2 nM。Finasteride acetate 对 II 型 5α-还原酶的亲和力比对 I 型酶高约 100 倍。Finasteride acetate 可用于研究前列腺增生 (BPH) 和雄激素性脱发。
  • 靶点

    IC50: 4.2 nM (type II 5α-reductase)

  • 体外研究

    Finasteride (10 μM; 6-24 h) induces the expression of HO-1 and Nrf2 proteins in PC-3 cells.
    Finasteride decreases the conversion of [ 3 H]testosterone (T) to [ 3 H]dihydrotestosterone (DHT) in P. crustosum .

    Cell Viability Assay

    Cell Line: PC-3, DU-145, and LNCaP cells
    Concentration: 10 μM
    Incubation Time: 6, 12, 24 h
    Result: Increased the expression of HO-1 protein in a time-dependent manner in PC-3 cells.
    Induced the expression of Nrf2 protein in DU-145 and PC-3 cells, but not in LNCaP cells.
  • 体内研究

    Finasteride (0.1-0.5 mg/kg; p.o. once daily for 16 weeks) reduces prostatic size in dogs with BPH without adversely affecting semen quality or serum testosterone concentration.

    Animal Model: Male dogs with spontaneous BPH (2.7-11 years old; 10.3-49 kg)
    Dosage: 0.1-0.5 mg/kg
    Administration: P.o. once daily for 16 weeks
    Result: Decreased prostatic diameter (20%), prostatic volume (43%), and serum DHT concentration (58%).
    Decreased semen volume but did not adversely effect on semen quality or serum testosterone concentration.
    No adverse effects on dogs.
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