生物活性 靶点 体外研究 体内研究 MI-503 试剂级价格
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MI-503

生物活性 靶点 体外研究 体内研究 MI-503 试剂级价格
MI-503,1857417-13-0,结构式
MI-503
  • CAS号:1857417-13-0
  • 英文名:MI-503
  • 中文名:MI-503
  • CBNumber:CB22747932
  • 分子式:C28H27F3N8S
  • 分子量:564.63
  • MOL File:1857417-13-0.mol
MI-503化学性质
  • 沸点 :782.9±60.0 °C(Predicted)
  • 密度 :1.48±0.1 g/cm3(Predicted)
  • 储存条件 :Store at -20°C
  • 溶解度 :DMSO : 50 mg/mL (88.55 mM);Water : < 0.1 mg/mL (insoluble)
  • 酸度系数(pKa) :14.10±0.50(Predicted)
  • InChIKey :DETOMBLLEOZTMZ-UHFFFAOYSA-N
  • SMILES :N1(CC2=CNN=C2)C2=C(C(C)=C(CN3CCC(NC4N=CN=C5SC(CC(F)(F)F)=CC5=4)CC3)C=C2)C=C1C#N

MI-503性质、用途与生产工艺

  • 生物活性

    MI-503是一种有效的、选择性的Menin-MLL抑制剂，IC50为14.7 nM。在人类MLL白血病细胞系中，具有显著的生长抑制效果（GI=250 nM-570 nM），但是在不具有MLL易位的人类白血病细胞中，效果甚微。MI-503用于抑制体内阻止MLL白血病进展的menin-MLL相互作用。

  • 靶点
    TargetValue
    Menin-MLL interaction
    (Cell-free assay)     		14.7 nM
  • 体外研究

    用MI-503处理转化了MLL-AF9致癌基因的小鼠骨髓细胞（BMC），会出现大幅的生长抑制作用，处理7天后，GI50=0.22 μM。MI-503的细胞生长抑制作用是时间依赖性的，处理7-10天后，影响显著。MI-503在诱导MLL白血细胞分化方面十分有效，能大量地增强CD11b的表达(CD11b是骨髓分化标记)，同时伴随着c-kit(白血病干细胞相关标记)表达减少。在MLL白血病细胞中，处理以<1 μM的MI-503也能导致Hoxa9和Meis1表达水平的显著降低，MLL融合蛋白的下游靶基因大幅度上调。

  • 体内研究 MI-503在小鼠中具有良好的药物类属性，包括代谢稳定性、药代动力学。它能够在体内阻止血液系统恶性肿瘤并减少MLL白血病肿瘤负荷。进行单词静脉注射或口服后，MI-503在周边血液能达到高水平，其口服生物利用度也很高（~75%）。延长MI-503的处理时间（38天），在小鼠中不会引起毒性作用，体重没有变化，肝脏和肾脏组织形态没有变化。MI-503能够大幅改善MLL白血病小鼠的生存，而不影响正常的造血功能。
MI-503上下游产品信息
上游原料
下游产品
MI-503 试剂级价格
  • 更新日期：2024/04/30
  • 产品编号：HY-16925
  • 产品名称：MI-503 MI-503
  • CAS编号：1857417-13-0
  • 包装：2mg
  • 价格：650元
  • 更新日期：2024/04/30
  • 产品编号：S7817
  • 产品名称：MI-503 MI-503
  • CAS编号：1857417-13-0
  • 包装：2mg
  • 价格：1204.78元
MI-503生产厂家
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