生物活性 体外研究 体内研究 特征 芬克罗酮 试剂级价格
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芬克罗酮

生物活性 体外研究 体内研究 特征 芬克罗酮 试剂级价格
芬克罗酮,533884-09-2,结构式
芬克罗酮
  • CAS号:533884-09-2
  • 英文名:Erteberel (LY500307)
  • 中文名:芬克罗酮
  • CBNumber:CB32561485
  • 分子式:C18H18O3
  • 分子量:282.33
  • MOL File:533884-09-2.mol
芬克罗酮化学性质
  • 沸点 :485.2±45.0 °C(Predicted)
  • 密度 :1.268
  • 储存条件 :Store at -20°C
  • 溶解度 :insoluble in H2O; ≥14.1 mg/mL in DMSO; ≥48.3 mg/mL in EtOH
  • 形态 :solid
  • 酸度系数(pKa) :9.79±0.30(Predicted)

芬克罗酮性质、用途与生产工艺

  • 生物活性 Erteberel (LY500307)是一种有效的，选择性的雌激素受体β激动剂，EC50为0.66 nM，比作用于雌激素受体α选择性高32倍。Phase 2。
  • 体外研究 LY500307与ERα和ERβ有效结合，Ki 分别为2.68 nM和0.19 nM, 在竞争性结合实验中，使用3H-雌二醇和重组全长人类ERs测定作用于β亚型时结合选择性为14倍。在ERα和ERβ实验(相对有效性>90%)中，LY500307显示全部兴奋效果,有效抑制ERβ，EC50为0.66 nM，作用于ERβ选择性比作用于ERα高32倍，使用转染人类前列腺癌PC3/ER (α或β)-ERE细胞系的转录实验测定EC50为19.4 nM。LY500307/ERα和LY500307/ERβ X-ray共晶体结构显示LY500307在结合袋中结合方式的显著区别。
  • 体内研究 LY500307按0.01-0.05 mg/kg剂量口服处理给药CD-1小鼠，造成前列腺重量减轻，这种作用存在剂量依赖性，但是在剂量范围内对睾丸和SV重量没有影响，按0.1 mg/kg剂量处理，对T和DHT水平也没有影响，然而非选择性ER兴奋剂己烯雌酚(DES)造成前列腺，睾丸，和SV显著退化，也降低T和DHT。
  • 特征 LY500307作用于ERβ的亲和活性比作用于ERα明显高很多。
芬克罗酮上下游产品信息
上游原料
下游产品
芬克罗酮 试剂级价格
  • 更新日期：2024/01/25
  • 产品编号：HY-18295
  • 产品名称：芬克罗酮 Erteberel
  • CAS编号：533884-09-2
  • 包装：1mg
  • 价格：1900元
  • 更新日期：2024/01/25
  • 产品编号：HY-18295
  • 产品名称：芬克罗酮 Erteberel
  • CAS编号：533884-09-2
  • 包装：5mg
  • 价格：5500元
芬克罗酮生产厂家
  • 公司名称：Wuhan NCE Biomedical Co.,Ltd.
  • 联系电话：4000-027-021 |24 +86-13986109188 | +86-15623472865 | +81-08033611988
  • 电子邮件：
  • 国家：中国
  • 产品数：1494
  • 优势度：55
  • 公司名称：AdooQ BioScience, LLC
  • 联系电话：+1 (866) 930-6790
  • 电子邮件：info@adooq.com
  • 国家：美国
  • 产品数：2784
  • 优势度：58
  • 公司名称：上海喀露蓝科技有限公司
  • 联系电话： 18149758185
  • 电子邮件：sales-cpd@caerulumpharma.com
  • 国家：中国
  • 产品数：3421
  • 优势度：58
  • 公司名称：苏州亚科科技股份有限公司
  • 联系电话：0512-87182056 18013166090
  • 电子邮件：lingling.qi@yacoo.com.cn
  • 国家：中国
  • 产品数：7300
  • 优势度：60
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