NMS-E973

生物活性体外研究体内研究生物活性靶点体外研究体内研究 NMS-E973 试剂级价格

NMS-E973

CAS号:1253584-84-7
英文名:5-[2,4-Dihydroxy-6-(4-nitrophenoxy)phenyl]-N-(1-methyl-4-piperidinyl)-3-isoxazolecarboxamide
中文名:NMS-E973
CBNumber:CB32729654
分子式:C22H22N4O7
分子量:454.43
MOL File:1253584-84-7.mol

NMS-E973化学性质

沸点 :686.9±55.0 °C(Predicted)
密度 :1.50±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件 :Store at -20°C
溶解度 :Soluble in DMSO
形态 :Powder
酸度系数(pKa) :5.69±0.20(Predicted)

NMS-E973性质、用途与生产工艺

生物活性 NMS-E973 是一种强效的选择性的Hsp90抑制剂，其结合于Hsp90的 DC50小于10 nM , 对一系列52种其他不同蛋白激酶没有抑制活性。
体外研究 NMS-E973显示出广泛的抗增殖活性，平均IC50为1.6 μM，并且诱导病变蛋白的降解，例如Flt3，B-Raf，AKT，这进一步阻断了肿瘤相关的通路，比如Raf/MAPK，PI3K/AKT，以及JAK/STAT 通路。
体内研究 NMS-E973（10毫克/千克，静脉注射）在肿瘤中选择性保留以及穿过血脑屏障的能力表现出一个有利的药代动力学曲线。NMS-E973 (60毫克/千克，静脉注射)在所有测试的模型，包括A375 和A2780异种移植物中表现出高抗癌功效。此外，NMS-E973 (10 毫克/千克，静脉注射)与100毫克/千克的B-Raf抑制剂PLX-4720产生一个协同的抗肿瘤作用。在人类卵巢癌的小鼠模型中，NMS-E973通过抑制Hsp90产生抗肿瘤活性。
生物活性 NMS-E973 是一种强效的选择性的Hsp90抑制剂，其结合于Hsp90的 DC50小于10 nM , 对一系列52种其他不同蛋白激酶没有抑制活性。
靶点
Target Value
HSP90
() <10 nM(DC50)
体外研究
NMS-E973显示出广泛的抗增殖活性，平均IC50为1.6 μM，并且诱导病变蛋白的降解，例如Flt3，B-Raf，AKT，这进一步阻断了肿瘤相关的通路，比如Raf/MAPK，PI3K/AKT，以及JAK/STAT 通路。
体内研究 NMS-E973（10毫克/千克，静脉注射）在肿瘤中选择性保留以及穿过血脑屏障的能力表现出一个有利的药代动力学曲线。NMS-E973 (60毫克/千克，静脉注射)在所有测试的模型，包括A375 和A2780异种移植物中表现出高抗癌功效。此外，NMS-E973 (10 毫克/千克，静脉注射)与100毫克/千克的B-Raf抑制剂PLX-4720产生一个协同的抗肿瘤作用。在人类卵巢癌的小鼠模型中，NMS-E973通过抑制Hsp90产生抗肿瘤活性。