ChemicalBook CAS数据库列表 8-[(1R)-1-[(3,5-二氟苯基)氨基]乙基]-N,N-二甲基-2-(4-吗啉基)-4-氧代-4H-1-苯并吡喃-6-甲酰胺
8-[(1R)-1-[(3,5-二氟苯基)氨基]乙基]-N,N-二甲基-2-(4-吗啉基)-4-氧代-4H-1-苯并吡喃-6-甲酰胺
![8-[(1R)-1-[(3,5-二氟苯基)氨基]乙基]-N,N-二甲基-2-(4-吗啉基)-4-氧代-4H-1-苯并吡喃-6-甲酰胺,1627494-13-6,结构式](https://www.chemicalbook.com/CAS/20180808/GIF/1627494-13-6.gif)
- CAS号:1627494-13-6
- 英文名:AZD8186
- 中文名:8-[(1R)-1-[(3,5-二氟苯基)氨基]乙基]-N,N-二甲基-2-(4-吗啉基)-4-氧代-4H-1-苯并吡喃-6-甲酰胺
- CBNumber:CB32737158
- 分子式:C24H25F2N3O4
- 分子量:457.47
- MOL File:1627494-13-6.mol
8-[(1R)-1-[(3,5-二氟苯基)氨基]乙基]-N,N-二甲基-2-(4-吗啉基)-4-氧代-4H-1-苯并吡喃-6-甲酰胺化学性质
- 熔点 :226-227°C
- 沸点 :645.2±55.0 °C(Predicted)
- 密度 :1.351±0.06 g/cm3(Predicted)
- 储存条件 :-20°C Freezer
- 溶解度 :DMSO (Slightly), Ethanol (Slightly), Methanol (Slightly)
- 酸度系数(pKa) :2.56±0.50(Predicted)
- 形态 :Solid
- 颜色 :White to Off-White
8-[(1R)-1-[(3,5-二氟苯基)氨基]乙基]-N,N-二甲基-2-(4-吗啉基)-4-氧代-4H-1-苯并吡喃-6-甲酰胺性质、用途与生产工艺
- 生物活性 AZD8186是一种有效的选择性PI3Kβ和PI3Kδ抑制剂，IC50分别为 4 nM 和 12 nM。Phase 1。
-
靶点
Target Value PI3Kβ
(Cell-free assay)4 nM PI3Kδ
(Cell-free assay)12 nM PI3Kα
(Cell-free assay)35 nM -
体外研究
对PI3Kβ抑制敏感的MDA-MB-468细胞和对PI3Kδ抑制敏感的Jeko B细胞中，AZD8186有效抑制p-Akt，IC50分别为3 nM和4 nM。 AZD8186在大多数PTEN缺失的细胞系中表现出最高的生长抑制活性，GI50 <1 μM。
- 体内研究 负荷PTEN-缺失的PC3前列腺肿瘤异种移植物的裸鼠中，AZD8186 (100 mg/kg, p.o.)强烈抑制Akt磷酸化水平，并引起显著的肿瘤生长抑制。与ABT结合使用时，AZD8186 (60 mg/kg, p.o.)完全抑制肿瘤生长。在小鼠PTEN-缺失的 TNBC 模型HCC70和MDA-MB-468，以及前列腺模型HID28中，AZD8186 (50 mg/kg, p.o.)也会抑制肿瘤的生长。 AZD8186与化学去势的结合疗法导致持久的肿瘤退化，该作用在治疗停止后依然持续。
8-[(1R)-1-[(3,5-二氟苯基)氨基]乙基]-N,N-二甲基-2-(4-吗啉基)-4-氧代-4H-1-苯并吡喃-6-甲酰胺上下游产品信息
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8-[(1R)-1-[(3,5-二氟苯基)氨基]乙基]-N,N-二甲基-2-(4-吗啉基)-4-氧代-4H-1-苯并吡喃-6-甲酰胺 试剂级价格
- 更新日期：2024/01/25
- 产品编号：HY-12330
- 产品名称：AZD8186
- CAS编号：
- 包装：1 mg
- 价格：500元
- 更新日期：2024/01/25
- 产品编号：HY-12330
- 产品名称：8-[(1R)-1-[(3,5-二氟苯基)氨基]乙基]-N,N-二甲基-2-(4-吗啉基)-4-氧代-4H-1-苯并吡喃-6-甲酰胺 AZD8186
- CAS编号：1627494-13-6
- 包装：5mg
- 价格：1100元
8-[(1R)-1-[(3,5-二氟苯基)氨基]乙基]-N,N-二甲基-2-(4-吗啉基)-4-氧代-4H-1-苯并吡喃-6-甲酰胺生产厂家
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