阿替洛尔

简介适应症药理作用作用机制药代动力学生物活性靶点阿替洛尔试剂级价格

阿替洛尔

CAS号:29122-68-7
英文名:Atenolol
中文名:阿替洛尔
CBNumber:CB3753116
分子式:C14H22N2O3
分子量:266.34
MOL File:29122-68-7.mol

阿替洛尔化学性质

熔点 :154°C
沸点 :409.54°C (rough estimate)
密度 :1.0807 (rough estimate)
折射率 :1.5110 (estimate)
闪点 :2℃
储存条件 :2-8°C
溶解度 :H₂O: 0.3 mg/mL
形态 :powder
酸度系数(pKa) :9.6(at 25℃)
颜色 :white to off-white
水溶解性 :13.5mg/L(25 ºC)
Merck :14,859
BCS Class :3
InChIKey :METKIMKYRPQLGS-UHFFFAOYSA-N
CAS 数据库 :29122-68-7(CAS DataBase Reference)
NIST化学物质信息 :Atenolol(29122-68-7)
EPA化学物质信息 :Benzeneacetamide, 4-[2-hydroxy-3-[(1-methylethyl)amino]propoxy]- (29122-68-7)

安全信息

危险品标志 :Xn,F
危险类别码 :22-36/37/38-20/21/22-36-11
安全说明 :22-24/25-36-26-36/37-16
危险品运输编号 :UN 1648 3 / PGII
WGK Germany :2
RTECS号 :AC3600000
危险等级 :IRRITANT
海关编码 :29242995
毒害物质数据 :29122-68-7(Hazardous Substances Data)
毒性 :LD50 in mice, rats (mg/kg): 2000, 3000 orally; 98.7, 59.24 i.v. (Fitzgerald)

阿替洛尔 MSDS

Tenormin

阿替洛尔化学药品说明书

阿替洛尔|药典2005版
阿替洛尔原料药—阿替洛尔—高效液相色谱法|药物分析方法信息

阿替洛尔性质、用途与生产工艺

简介
阿替洛尔又称氨酰心安、阿坦乐尔、苯氧胺、速降血压灵、天诺敏、血压灵，是一种长效心脏选择性β1肾上腺素受体阻滞药，无内源性拟交感活性或膜稳定性。对β1 肾上腺素受体的阻滞作用与美托洛尔、纳多洛尔和普萘洛尔相似，是吲哚洛尔和噻吗洛尔的1/6，但并不抑制异丙肾上腺素的支气管扩张作用。
适应症
阿替洛尔主要用于治疗高血压、心绞痛、心肌梗死，也可用于心律失常、甲状腺机能亢进、嗜铬细胞瘤。
药理作用在小剂量给药时，它不会像非选择性β肾上腺素受体阻滞药一样加重低血糖反应、诱发高血压危象、损害外周循环或使阻塞性气道疾病患者的气道功能恶化等现象。但是，在大剂量给药时，阿替洛尔也可使哮喘或慢性阻塞性肺病病人气道功能下降。用阿替洛尔作为高血压的长期治疗时也有影响气道功能的报道。因此，尽管阿替洛尔具有心脏选择性，慢性阻塞性肺病病人也只能用小剂量，同时还应当给予足量的β1肾上腺素受体激动药。
作用机制
阿替洛尔是一种选择性的β1肾上腺素受体（英语：beta-1 receptor）拮抗剂，β-受体阻滞药的一种，可减慢心率、降低心肌收缩力、减少心肌耗氧、降低交感活性及降低血压。但与普萘洛尔不同，阿替洛尔不经过血脑屏障，从而避免各种对中枢神经系统的副作用。
药代动力学口服F为46%～60%，Tmax约2～ 4 h，主要以原形自尿排泄，T1/2为6～7 h。血液透析可清除本品。从胃肠道吸收迅速但不完全，剩余部分以原型从粪便排出体外。食物可降低其F，餐后服用AUC与空腹比减少20%。中枢神经系统分布少量。脑组织与血浓度比为0.1：1。在胎盘中易达到与母体相同的血浆浓度。PPB低于5%， Vd为50～75 L。阿替洛尔不通过肝脏代谢，大部分药物以原型从尿中排出体外，肾功不全患者T1/2显著延长。肾衰病人的T1/2范围为10～28 h，甚至可高达100 h。24 h从尿液的排泌药量可降低29%。甲亢病人T1/2明显缩短，为4.2h。
生物活性 Atenolol (Tenormin, Normiten, Blokium)是一种选择性的β1 receptor拮抗剂，对人源β1-, β2- 和β3-肾上腺受体的log Kd值分别为−6.66±0.05, −5.99±0.14, −4.11±0.07。
靶点
Target Value
β1 receptor
(Cell-free assay) 0.25 μM(Kd)
β2 receptor
(Cell-free assay) 1 μM(Kd)
化学性质白色粉末。熔点146-148℃。溶于乙醇，微溶于水、氯仿、几乎不溶于乙醚，微臭。
用途该品为β受体阻滞剂。临床用于高血压、心绞痛及心律失常。
用途用于治疗高血压，心绞痛及心律失常，青光眼的眼压控制等。