盐酸右美托咪定

概述药物相关作用用法用量作用生物活性靶点药代动力学副作用盐酸右美托咪定试剂级价格

盐酸右美托咪定

CAS号:145108-58-3
英文名:Dexmedetomidine hydrochloride
中文名:盐酸右美托咪定
CBNumber:CB3838381
分子式:C13H17ClN2
分子量:236.74
MOL File:145108-58-3.mol

盐酸右美托咪定化学性质

熔点 :156.5-157.5°
比旋光度 :+52.4° (c = 1 in water)
密度 :1.17 g/cm3
储存条件 :2-8°C
溶解度 :H2O: soluble20mg/mL, clear
形态 :powder
颜色 :white to beige
旋光性 (optical activity) :[α]/D +48 to +58°, c = 1 in H2O
Merck :14,2946
稳定性 :Hygroscopic
InChI :InChI=1/C13H16N2.ClH/c1-9-5-4-6-12(10(9)2)11(3)13-7-14-8-15-13;/h4-8,11H,1-3H3,(H,14,15);1H/t11-;/s3
InChIKey :VPNGEIHDPSLNMU-MERQFXBCSA-N
SMILES :[C@@H](C1NC=NC=1)(C1C=CC=C(C)C=1C)C.Cl |&1:0,r|
CAS 数据库 :145108-58-3(CAS DataBase Reference)

安全信息

危险品标志 :Xn
危险类别码 :22-36/37/38
安全说明 :26-36/37/39
WGK Germany :3
RTECS号 :NI5156750
海关编码 :2933290000

盐酸右美托咪定性质、用途与生产工艺

概述盐酸右美托咪定是高选择性肾上腺素受体激动剂，主要用于行全身麻醉的手2术患者气管插管和机械通气时的镇静以及重病监护治疗期间开始插管和使用呼吸机病人的镇静。
盐酸右美托咪定是唯一可术中唤醒的镇静药，兼具一定抗焦虑、镇痛和利尿作用，具有呼吸抑制小、谵妄发生率低、保护心/肾/脑等器官的优势，目前已被《中国成人ICU镇痛和镇静治疗指南（2018年）》、《右美托咪定在心血管麻醉和围术期应用的专家共识（2018年）》、《临床实践指南：ICU内成人患者疼痛，躁动/镇静，谵妄，固定以及睡眠中断的管理（2018年）》等国内外权威指南、专家共识广泛推荐用于外科、麻醉科、ICU、眼科、儿科等科室。盐酸右美托咪定注射液为2020版国家医保目录品种，2019年中国销售额36.0亿元。
目前已有注射用帕瑞昔布钠、盐酸右美托咪定注射液、丙泊酚中/长链脂肪乳注射液3个麻醉镇痛新产品获批，已在该领域形成初步的产品集群。
药物相关作用与麻醉药、催眠镇静药使用可提高药效，注意适当减量。本品不能加在血液制品中或经同一输液管输注。
用法用量肌注作用持续2~3h，不适用于短小手术。静注30min 起效，作用持续4h。常用静注初始量1μg/kg，以0.9%氯化钠注射液将注射液稀释50倍，10min 内注入，然后静滴维持0.2～ 0.7μg/kg。术后镇痛每次可用0.4μg/kg，2h 内不超过5次。
作用
盐酸右美托咪定用于止痛、镇静，便于手术与机械通气。其心动过缓发生率较高，镇静过强较多出现，影响其广泛使用。
生物活性 Dexmedetomidine HCl 是一种有效的，高度选择性α-2肾上腺素受体激动剂，具有显著的镇静效果，从而降低患者的麻醉量。
靶点
Target Value
alpha-2 adrenoceptor
药代动力学
盐酸右美托咪定有首关消除作用，口服生物利用度低，但是通过舌下途径的生物利用度可达到84%，静脉输注达到0.2~0.7 µg/（kg·h）时呈现线性动力性。其稳态分布容积（Vss）为118 L，终末消除半衰期为2 h，快速分布相的分布半衰期仅需要约6 min，具有较高的蛋白结合率（94%）。
副作用
使用盐酸右美托咪定后，动物的血压会升高，随后会恢复正常或稍低于正常水平。也能导致呼吸频率减少和体温降低。体温降低的程度和过程与药物剂量相关。可能会引起胃肠蠕动减慢，同时由干抑制陡岛素的释放导致血糖升高，从而引起尿量增加。
用途镇静剂；止痛剂