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Semaxanib

Semaxanib,194413-58-6,结构式
Semaxanib
  • CAS号:194413-58-6
  • 英文名:3-[(2,4-Dimethylpyrrol-5-yl)methylidenyl]-2-indolinon
  • 中文名:Semaxanib
  • CBNumber:CB41448416
  • 分子式:C15H14N2O
  • 分子量:238.28
  • MOL File:194413-58-6.mol
Semaxanib化学性质
  • 熔点 :220-222℃
  • 密度 :1.256
  • 储存条件 :2-8°C

Semaxanib性质、用途与生产工艺

  • 生物活性 Semaxanib (SU5416)是一种有效的,选择性的VEGFR(Flk-1/KDR)抑制剂,IC50为1.23 μM,作用于VEGFR比作用于PDGFRβ选择性高20倍,对EGFR, InsR和FGFR没有作用活性。Phase 3。
  • 靶点
    TargetValue
    VEGFR2/Flk1
    (Cell-free assay)
    1.23 μM
  • 体外研究

    在Flk-1过表达的NIH 3T3细胞中,Semaxanib抑制Flk-1受体的VEGF-依赖性磷酸化, IC50为1.04 μM。在NIH 3T3细胞中,Semaxanib抑制PDGF依赖性自身磷酸化,IC50 为20.3 μM。Semaxanib剂量依赖性抑制VEGF和FGF诱发的有丝分裂,IC50分别为0.04和50 μM。Semaxanib的治疗对C6胶质瘤,Calu 6肺癌,A375黑素瘤,A431 鳞状细胞癌,和SF767T 神经胶质瘤细胞(IC50s都大于20 μM)在体外的生长没有影响。

  • 体内研究 Semaxanib剂量相关性抑制A375肿瘤在体内的生长。Semaxanib每天腹腔注射给药,能够抑制>85%的皮下肿瘤的生长,并且没有可检测的毒性。Semaxanib具有广谱的抗肿瘤活性。测试的10种肿瘤细胞系中,Semaxanib显著抑制其中8种(A431,Calu-6,C6,LNCAP,EPH4-VEGF,3T3HER2,488G2M2以及SF763T细胞)的皮下生长,平均死亡率为2.5%。 Semaxanib (25毫克/千克/天)显示出强效抗血管生成活性,导致肿瘤微血管系统的总功能性血管密度显著降低。
Semaxanib上下游产品信息
上游原料
下游产品
Semaxanib 试剂级价格
  • 更新日期:2022/04/29
  • 产品编号:S2845
  • 产品名称:Semaxanib Semaxanib (SU5416)
  • CAS编号:194413-58-6
  • 包装:5mg
  • 价格:1378.55元
  • 更新日期:2022/04/29
  • 产品编号:S2845
  • 产品名称:Semaxanib Semaxanib (SU5416)
  • CAS编号:194413-58-6
  • 包装:10mM(1mL in DMSO)
  • 价格:1627.36元
Semaxanib生产厂家
  • 公司名称:Novachemistry
  • 联系电话:44-20819178-90 02081917890
  • 电子邮件:info@novachemistry.com
  • 国家:英国
  • 产品数:4381
  • 优势度:58
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