8-氮鸟嘌呤

生物活性体外研究体内研究 8-氮鸟嘌呤试剂级价格

8-氮鸟嘌呤

CAS号:134-58-7
英文名:8-AZAGUANINE
中文名:8-氮鸟嘌呤
CBNumber:CB5752825
分子式:C4H4N6O
分子量:152.11
MOL File:134-58-7.mol

8-氮鸟嘌呤化学性质

熔点 :>300 °C(lit.)
沸点 :274.55°C (rough estimate)
密度 :1.5579 (rough estimate)
折射率 :2.3000 (estimate)
储存条件 :Keep in dark place,Inert atmosphere,Store in freezer, under -20°C
溶解度 :DMSO (Slightly)
形态 :lyophilized powder
酸度系数(pKa) :6.75±0.20(Predicted)
Merck :896
InChIKey :LPXQRXLUHJKZIE-UHFFFAOYSA-N
CAS 数据库 :134-58-7(CAS DataBase Reference)
NIST化学物质信息 :8-Azaguanine(134-58-7)
EPA化学物质信息 :8-Azaguanine (134-58-7)

安全信息

危险品标志 :Xn
危险类别码 :22
安全说明 :22-24/25
WGK Germany :3
RTECS号 :XZ6157000
F :10-23
海关编码 :29335990
毒性 :LD50 oral in mouse: 1500mg/kg

8-氮鸟嘌呤性质、用途与生产工艺

生物活性 Azaguanine-8 (NSC-749, SF-337, SK 1150)是嘌呤类似物，具有抗肿瘤活性，在代谢中与鸟嘌呤竞争。
体外研究
8-Azaguanine是一种嘌呤类似物，显示出抗肿瘤活性。它用作抗代谢物，容易整合到核糖核酸上，干扰正常的生物合成途径，从而抑制细胞生长。
体内研究对8 azagnanine引起的生长抑制易感或耐受的小鼠肿瘤中，进行8-azaguanine-2-C 14的体内代谢研究。结果表明，这些肿瘤从8-azaguanine转化为8-azaguanylic acid的生长，大量被8-azaguanine所抑制。
化学性质针状结晶性粉末；约300℃分解；难溶于水，能溶于稀碱和稀酸液。
用途抗癌药。为嘌呤抗代谢物，能抑制微生物、病毒、肿瘤细胞的增殖。不良反应有恶心、呕吐、食欲不振、腹泻、头痛、口渴、皮肤红斑、面红、白细胞减少、全身倦怠、皮疹、出血斑点。骨髓抑制轻微，并有肾损伤、心律不齐及心肌梗死。
用途医药中间体，用于生产抗肿瘤药癌敌-M。
生产方法由2,4-二氨基-6-羟基嘧啶经亚硝化、还原、重氮化、环合而得。（1）亚硝化得到2,4-二氨基-5-亚硝基-6-羟基嘧啶：在15℃以下，将亚硝酸钠加至2,4-二氨基-6-羟基嘧啶的水溶液中，滴加浓盐酸，析出玫瑰红色沉淀，pH约为3.5。过滤，水洗至中性，得2,4-二氨基-5-亚硝基-6-羟基嘧啶（亚硝基物）。（2）还原得到2,4,5-三氨基-6-羟基嘧啶硫酸盐（三氨基物）：将亚硝基物混悬于水，搅拌下逐渐投入保险粉。随后加入氢氧化钠溶液，使pH=9，加热至沸，使反应液由红色变为浅黄色。加活性炭脱色，过滤。滤液冷却后，用硫酸调至刚果红呈酸性，析出黄色沉淀。过滤，用乙醇洗涤，得三氨基物。（3）重氮化、环合得8-氮杂鸟嘌呤：将三氨基物悬浮于水中，加氢氧化钠溶液，加热溶解。然后加入亚硝酸钠，搅拌溶解后加冰醋酸。加热至90℃保温反应1h。冷却，过滤，得8-氮杂鸟嘌呤粗品，经精制得成品。
类别有毒物品
毒性分级中毒
急性毒性腹腔-大鼠LD50: 1000 毫克/公斤; 口服-小鼠LD50: 1500 毫克/公斤
可燃性危险特性可燃;燃烧产生有毒氮氧化物烟雾
储运特性库房通风低温干燥
灭火剂干粉、泡沫、砂土、二氧化碳, 雾状水