蚓激酶

概述药理作用药物相互作用适应症剂量与用法不良反应注意事项临床评价制剂与规格贮藏方法发展前景

蚓激酶

CAS号:556743-18-1
英文名:Lumbrokinase
中文名:蚓激酶
CBNumber:CB5946237
分子式:C12H15N3O2S
分子量:0
MOL File:Mol file

蚓激酶化学药品说明书

蚓激酶胶囊

蚓激酶性质、用途与生产工艺

概述
蚓激酶为由人工养殖的赤子爱胜蚓中提取分离而得的酶复合物，为微黄色粉末。含有纤维蛋白溶酶和纤维蛋白酶原激活剂，其中还有类似组织型纤维蛋白溶酶原激活剂(t-PA)的成分。
药理作用
蚓激酶是一种蛋白水解酶，动物实验表明，本品具有溶解家兔动脉血栓及大鼠下腔静脉血栓的作用，可明显缩短家兔的优球蛋白溶解时间。临床实验表明，本品可降低纤维蛋白原含量、缩短优蛋白溶解时间、降低全血黏度及血浆黏度，增加t-PA活性。使纤维蛋白溶解酶原激活剂抑制物活性降低，纤维蛋白降解产物增加等。
用静脉注射125Ⅱ标记的蚓激酶后，18 h后趋于零，即使是大剂量在体内停留时间也不会超过24 h。表明长期应用该药不会在体内蓄积。
药物相互作用
蚓激酶与抑制血小板功能的药物有协同作用，使后者的抗凝作用增强。
适应症
蚓激酶可用于防治血栓性和栓塞性疾病，也适用于治疗缺血性脑血管病中纤维蛋白原及血小板聚集率增高者，对脑血管病的肢体瘫痪及言语障碍恢复效果显著。它可用于短暂性脑缺血发作及早期脑血栓者的治疗，也可用于脑血栓的预防，亦可用于冠心病、心肌梗死突发性耳聋、视网膜炎、中央静脉梗阻、肺梗死、外周血管栓塞等的治疗。
剂量与用法胶囊剂：每粒200mg。口服，每次2粒，每日3次，或遵医嘱。饭前服用。每3～4周为1个疗程，可连服2～3个疗程，也可连续服用至症状消失。
静脉滴注：一次2500～5000U，一日1次。
不良反应极少数出现轻度头痛、头晕、便秘、恶心、嗜睡、瘙痒、皮疹、腹泻等，有降低血糖现象。无毒性。
注意事项
蚓激酶为肠溶胶囊，餐前0.5h服用；
对本品过敏者禁用;
急性出血者禁用，有出血倾向者慎用；
孕妇和哺乳期妇女及儿童的用药安全性尚不明确，应慎用；
本药耐受性较好，老年患者可按常规剂量给药。
临床评价 1560例脑梗死患者口服蚓激酶胶囊，疗程21 d，治疗期间不应用其他脑血管扩张药、影响血流变学药物和活血化瘀药物，总有效率为88.21%，显效率为68.91%，纤维蛋白原及优球蛋白溶解时间明显减少; 血液流变学有变化，经X2检验均有统计学意义。除个别病例服药后有皮疹、皮肤瘙痒、恶心等外，无其他不良反应。
另一报道，采用随机抽样、双盲法，按统一方法观察了蚓激酶治疗缺血性脑血管病的临床疗效。治疗组 303例，口服本品，一次2粒，一日3 次，餐前半小时服用，连续21 d，对照组150例，结果表明，有效率为 93.7%，显效率为73.6%，治疗组治疗后纤维蛋白原含量、优球蛋白溶解时间、全血黏度、血浆黏度、血小板聚集功能都有明显转变。
制剂与规格片剂：30万U。胶囊剂：4000U。注射用蚓激酶：5000U。
百奥蚓激酶，肠溶胶囊剂，230 mg，12粒/盒，30粒/盒，北京百奥药业。普恩复胶囊剂，200 mg，12粒/ 盒，青岛双龙联合制药。
贮藏方法密封，在阴凉干燥处保存。
发展前景目前的临床试验表明，蚓激酶对冠心病心绞痛、脑梗塞、糖尿病、肾病综合症、肺心病及下肢深静脉血栓等常见病治疗作用确切，且不良反映小，患者易耐受。尽管尚有许多问题需要大规模，长时间的临床对照研究解决，但展望未来，蚓激酶在临床疾病中的应用会有更好的前景。
化学性质蚓激酶胶囊为肠溶胶囊，剥去胶囊壳内含微黄色粉末。
用途吲激酶胶囊适用于治疗和预防血栓及栓塞性疾病。对缺血性脑血管病中风瘫痪肢体及语言障碍有恢复作用。
口服每次二粒，每日三次，饭前半小时服用，3～4周为疗程。