硫酸沙丁胺醇

概述制备方法药理作用临床应用注意事项不良反应硫酸沙丁胺醇试剂级价格

硫酸沙丁胺醇

CAS号:51022-70-9
英文名:Albuterol sulfate
中文名:硫酸沙丁胺醇
CBNumber:CB6129525
分子式:C13H23NO7S
分子量:337.39
MOL File:51022-70-9.mol

硫酸沙丁胺醇化学性质

熔点 :180 °C
闪点 :250 °C
储存条件 :2-8°C
溶解度 :1 M NaOH: soluble50 mg/ml, clear to slightly hazy, yellow-green
颜色 :White
水溶解性 :Soluble in water and 1M sodium hydroxide (50 mg/ml).
Merck :216
BCS Class :1
InChI :InChI=1S/C13H21NO3.H2O4S/c1-13(2,3)14-7-12(17)9-4-5-11(16)10(6-9)8-15;1-5(2,3)4/h4-6,12,14-17H,7-8H2,1-3H3;(H2,1,2,3,4)
InChIKey :OVICLFZZVQVVFT-UHFFFAOYSA-N
SMILES :CC(C)(NCC(O)C1C=CC(O)=C(CO)C=1)C.S(O)(O)(=O)=O
CAS 数据库 :51022-70-9(CAS DataBase Reference)

安全信息

危险品标志 :Xn,Xi
危险类别码 :43-22
安全说明 :36/37-36
危险品运输编号 :2811
WGK Germany :3
RTECS号 :ZE4400000
海关编码 :29225090

硫酸沙丁胺醇化学药品说明书

硫酸沙丁胺醇|药典2005版
硫酸沙丁胺醇缓释胶囊|药典2005版

硫酸沙丁胺醇性质、用途与生产工艺

概述硫酸沙丁胺醇(Salbutamol sulfate)，又名硫酸舒喘灵，是第一个高度选择性β2受体激动药，具有足够强度的支气管扩张作用，临床上常用于各种类型的气道阻塞的治疗，如支气管哮喘、慢性阻塞性肺病(COPD)、喘息型气管炎和肺气肿患者的支气管痉挛，且具有很好的疗效。结构式如下图所示：
制备方法 1.以对羟基苯乙酮出发,经溴化,水解,胺化, 水解, 中和, 催化氢化, 氢解, 成盐8步合成,总收率在11%~13%, 况且此法反应条件苛刻, 三废污染严重,成本较高。
2.以水杨醛和酰氯为原料经Friedel-Crafts酰基化得到4-溴乙酰基水杨醛, 以及4-氯乙酰基水杨醛, 经缩合、水解、成盐同浴反应转化成5-11-二甲基乙基)胺基]乙酰基-2-羟基苯甲醛盐酸盐, 再经硼氢化钾-氯化锌在常温条件下协同还原,与硫酸成盐制得硫酸沙丁胺醇。
3.以水杨醛与叔丁胺为起始原料,经缩合、酯化、Fries 重排三步一锅反应制成2-氯-1-{〔(1,1一二甲基乙基)亚胺基甲基-4-羟基苯基}-乙基酮,再经缩合、水解、成盐三步一锅反应转化成5-{〔 (1,l-二甲基乙基)胺基乙酰基}-2-羚基苯甲醛盐酸盐,再经甲醇钠中和、催化转移氢化还原、成盐即得本品。
药理作用本品是β2拟肾上腺素能受体激动剂，其主要作用：
1.松弛子宫平滑肌，抑制宫缩。
2.血管平滑肌松弛，动脉血管扩张，子宫胎盘血流量增加，改善供氧环境。
3.激活肝脏和肌肉中的磷酸化酶，促进肝糖原分解和肌糖原酵解，刺激母儿胰岛素分泌，长期应用，使胎儿体重增加，有助于胎儿肺成熟。
临床应用 1.主要用于先兆早产者，抑制宫缩，防治早产。
2.可配合治疗胎儿宫内发育迟缓者。
3.气雾剂吸入与茶碱控释片可治疗急性老年哮喘。
4.可用于治疗儿童支气管哮喘。
有关硫酸沙丁胺醇的概述、制备方法、临床应用、药理作用等是由Chemicalbook的丁红编辑整理。（2015-11-16）
注意事项心血管器质性病变及糖尿病孕妇禁用，低血钾者慎用。分娩前6小时应停服，以防产后出血。
不良反应易致心动过速和头晕。
用途该品为选择性β2受体激动剂，适用于支气管哮喘、喘息性交气管炎患者。它能选择性激动支气管平滑肌的β2受体，松弛平滑肌，有较强的支气管扩张作用，其机制为激活腺昔环化酶，促进环磷腺苦生成。口服后15～30min生效，2～4h作用达高峰，持续6h以上。口服后约76％随尿液排出，一日内大部分被排出，其中60％为代谢产物；约4％由粪便排出。
用途 β2-肾上腺素能受体激动剂。其机制为激活腺苷环化酶，促进环磷腺苷生成。
用途用于治疗支气管哮喘、喘息性支气管炎、肺气肿患者的支气管痉挛