酚妥拉明

简介理化性质药理作用应用药代动力学不良反应酚妥拉明试剂级价格

酚妥拉明

CAS号:50-60-2
英文名:Phentolamine
中文名:酚妥拉明
CBNumber:CB6665216
分子式:C17H19N3O
分子量:281.35
MOL File:50-60-2.mol

酚妥拉明化学性质

熔点 :174-175°
沸点 :424.02°C (rough estimate)
密度 :1.0510 (rough estimate)
折射率 :1.6500 (estimate)
储存条件 :Hygroscopic, -20°C Freezer, Under inert atmosphere
溶解度 :DMSO (Slightly), Methanol (Slightly)
形态 :Solid
酸度系数(pKa) :pKa 7.7 (Uncertain)
颜色 :Crystals
稳定性 :Hygroscopic
CAS 数据库 :50-60-2(CAS DataBase Reference)

安全信息

毒害物质数据 :50-60-2(Hazardous Substances Data)
毒性 :LD50 orl-rat: 1250 mg/kg PSEBAA 71,70,49

酚妥拉明 MSDS

3-[(4,5-Dihydro-1H-imidazol-2-yl)methyl-(4-methylphenyl)-amino]phenol

酚妥拉明化学药品说明书

酚妥拉明|药物应用信息

酚妥拉明性质、用途与生产工艺

简介
酚妥拉明是一种α肾上腺素受体阻断剂。临床上用于血管痉挛性疾病，如肢端动脉痉挛症（即雷诺病）、手足发绀症等、感染中毒性休克以及嗜铬细胞瘤的诊断试验等，用于室性早搏亦有效。
理化性质
白色或类白色的结晶性粉末；无臭，味苦。在水或乙醇中易溶，在三氯甲烷中微溶。
药理作用
选择性地阻断α受体，拮抗肾上腺素的α型作用，但作用较弱。
1.血管：静脉注射能使血管舒张，血压下降，肺动脉压和外周血管阻力降低。其机制主要是对血管的直接舒张作用，大剂量也出现阻断α受体的作用。
2.心脏：对心脏有兴奋作用，使心收缩力加强，心率加快，输出量增加。这种兴奋作用部分由血管舒张，血压下降，反射地引起;部分是阻断神经末梢突触前膜α2受体，从而促进去甲肾上腺素释放的结果。偶可致心律失常。
3.其他：有拟胆碱作用，使胃肠平滑肌兴奋。用组胺样作用，使胃酸分泌增加，皮肤潮红等。
应用
酚妥拉明可用于嗜铬细胞瘤的治疗和术前准备，包括手术切除时出现的高血压；嗜铬细胞瘤的诊断；治疗左心室衰竭；治疗去甲肾上腺素静脉给药外溢，用于防止皮肤坏死。
药代动力学酚妥拉酚妥拉明口服疗效较差，并可能通过肝脏首次代谢，静注迅即生效，停止静注后，作用在数min内即可消失。静脉输注10mg，峰值血浓度为0.11μg/ml。血清蛋白结合率为54%。能产生广泛的代谢变化，平均13%以原形物从尿液中排出。明显的代谢产物是羟基苯衍生物，它占剂量的17%。口服酚妥拉明对代谢的影响较静脉注射为大。尿中的排泄物和代谢物占剂量的70%，粪中占3%。
不良反应常见的反应有低血压，胃肠道平滑肌兴奋所致的腹痛、腹泻、呕吐和诱发溃疡病(可能与其胆碱受体激动作用有关。)静脉给药有时可引起严重的心率加速，心律失常和心绞痛，因此须缓慢注射或滴注。胃炎，胃、十二指肠溃疡病，冠心病患者慎用。