泰乐菌素

抗生素生物活性靶点体外研究体内研究泰乐菌素试剂级价格

泰乐菌素

CAS号:1401-69-0
英文名:Tylosin
中文名:泰乐菌素
CBNumber:CB7708088
分子式:C46H77NO17
分子量:916.1
MOL File:1401-69-0.mol

泰乐菌素化学性质

熔点 :135-137°C
比旋光度 :D25 -46° (c = 2 in methanol)
沸点 :796.05°C (rough estimate)
密度 :1.1424 (rough estimate)
折射率 :1.5280 (estimate)
储存条件 :Sealed in dry,2-8°C
溶解度 :DMF: 30 mg/ml; DMSO: 25 mg/ml; Ethanol: 30 mg/ml
形态 :A crystalline solid
酸度系数(pKa) :pKa 7.73(H2O t = 25 I = 0.167) (Uncertain)
水溶解性 :H2O: soluble 50 mg/mL
稳定性 :Solutions are stable at pH 4-9 (most stable at pH 7);
Below pH 4 tylosin B (desmycosin) is formed as a result of acid hydrolysis;
In neutral and alkaline pH – tylosin aldol (TAD) is formed together with polar degradation products of unknown identity;
When tylosin solution is exposed to daylight, a photodegradation product - isotylosin A (isoTA) is formed.
InChIKey :WBPYTXDJUQJLPQ-VMXQISHHSA-N
EPA化学物质信息 :Tylosin (1401-69-0)

安全信息

危险品标志 :Xn,N
危险类别码 :42/43-50
安全说明 :36-61-45-36/37-22
海关编码 :2941906000
毒害物质数据 :1401-69-0(Hazardous Substances Data)
毒性 :Tylosin base and its salts were shown to be of low acute oral toxicity with LD50 values in excess 5000 mg/kg bw in the rat and mouse and greater than 800 mg/kg bw in the dog.

泰乐菌素性质、用途与生产工艺

抗生素泰乐菌素是我国目前常用的一种兽用大环内酯类抗生素，亦称泰农、泰乐霉素，可由放线菌属弗氏链霉菌经发酵提取而得到，有泰乐菌素碱、磷酸盐和酒石酸盐3种形态。抗菌谱与红霉素相似，对革兰阳性菌和一些革兰阴性菌、霉形体、弧菌、球虫、螺旋体等均有抑制作用，对霉形体特别有效，但对革兰阳性菌的作用不如红霉素。本品的特点是对支原体作用强大，是大环内酯类中抗支原体作用最强的药物之一。作为饲料添加剂，广泛用于鸡、猪、牛、羊及鱼、虾等动物的饲料中，可促进畜禽生长、提高饲料利用率。主要用于防治鸡、火鸡和其他动物的支原体病;猪的弧菌性痢疾、传染性胸膜肺炎，也用于敏感菌所引起的肠炎、肺炎、乳腺炎、子宫内膜炎等。治疗鸡慢性呼吸道病，皮下注射效果优于内服，皮下注射后组织药物浓度比内服高2～3倍，有效血药浓度维持时间亦较长。此外，磷酸泰乐菌素还用作牛、猪、鸡的促生长药物饲料添加剂。本品与红霉素存在交叉耐药性。
1962年美国礼来公司成功开发出泰乐菌素并推向市场，其主要用于饲料添加剂和动物治疗，它能明显促进畜禽生长提高饲料利用率，在体内主要以泰乐碱的形式存在，在体内可与原核生物的核糖体结合，阻碍氨基酸掺入肽链合成，从而抑制感染菌蛋白质的合成，组织穿透力强，口服吸收快，组织中的分布广(最高量产生于肺、肝、肾、脾和胆囊中)，生物利用率高，起效迅速，保持有效抑菌浓度时间长，停药后排泄快、残留量少、安全性高。有效成分准确，安全范围广，毒性低。本身性质稳定，不易受环境、稀释物和饲料所破坏，饲料的常规调制过程，对其有效成分的影响极小。泰乐菌素具有良好的促生长作用，连续低剂量服用，不仅能预防疾病，而且能显著促进动物生长，缩短饲养周期。泰乐菌素是畜禽专用抗生素，避免了人畜共用抗生素易发生的交叉耐药性问题。
生物活性 Tylosin 是一种兽医用大环内酯类抗生素 (antibiotic)，是 Streptomyces fradiae 的产物。Tylosin 对革兰氏阳性菌具有高效的抗菌活性。Tylosin 是一种广泛用于促进动物生长的饲料添加剂。Tylosin 被用于治疗家禽、猪和牛的细菌性痢疾和呼吸道疾病。
靶点

Antibiotic
体外研究

Tylosin exerts antibacterial effects by binding to 23S rRNA of the bacterial ribosomal 50S subunit .
Tylosin also prevents growth of Gram-negative strains, with MICs of 64 μg/mL, 32 μg/mL, 512 μg/mL and 1 μg/mL for M. haemolytica 11935, P. multocida 4407, E. coli ATCC 25922 and E. coli AS19rlmA ^I , respectively.

体内研究

Tylosin (10-500 mg/kg; s.c.) generally suppresses the elevated TNF-α and IL-1β levels and increases the IL-10 levels in the Lipopolysaccharide (LPS) -treated animals.

Animal Model:	Balb/C mice (2-3 months old, 20-25 g)
Dosage:	10 mg/kg, 100 mg/kg, 500 mg/kg
Administration:	Subcutaneous injection
Result:	Reduced the elevated TNF-α and IL-1β in LPS (250 µg)-treated mice but increased their IL-10 levels.