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阿那格雷

阿那格雷,68475-42-3,结构式
阿那格雷
  • CAS号:68475-42-3
  • 英文名:Anagrelide
  • 中文名:阿那格雷
  • CBNumber:CB8246866
  • 分子式:C10H7Cl2N3O
  • 分子量:256.09
  • MOL File:68475-42-3.mol
阿那格雷化学性质
  • 熔点 :280 °C
  • 密度 :1.77±0.1 g/cm3(Predicted)
  • 储存条件 :2-8°C
  • 酸度系数(pKa) :pKa 2.87 (H2O t=25 I=0.025) (Uncertain);10(H2O t=25 I=0.025) (Uncertain)
  • 水溶解性 :slightly soluble
  • CAS 数据库 :68475-42-3(CAS DataBase Reference)
安全信息

阿那格雷性质、用途与生产工艺

  • 用途  血小板凝聚抑制剂,用于治疗与血小板增多有关的各种病症。
  • 生产方法  208mmol浓硝酸和270mmol浓硫酸混和,冷至室温。在反应瓶中加入200mmol的2,3-二氯甲苯,在冰浴冷却下,慢慢加入上述配好的混酸。加毕,搅拌约10min。任其升温至室温,然后加热至50℃,并在此温度下搅拌3h。静置分层,分出有机层,水洗,加入1%碳酸钠水溶液以中和酸性。用乙酸乙酯萃取,萃取液经水洗、半饱和的食盐水洗、饱和食盐水洗后,用无水硫酸钠干燥。过滤,减压浓缩。精品经柱层析分离后,得淡黄色固体的2,3-二氯-6-硝基甲苯,收率50%。
    24mmol的2,3-二氯-6-硝基甲苯和0.2mmol结晶性过氧化苯甲酰溶于6ml无水四氯化碳,加入3.0mmol溴的四氯化碳溶液(溶解度为0.5g/ml),在回流状态下用卤灯照。当反应液由深红色变为橙黄色(约3h)而仍有反应物存在时,加入另外3.0mmol的溴,再反应3h。减压除去过量的溴和溶剂,经柱层析提纯后,得2,3-二氯-6-硝基苄基溴,收率70%。
    15mmol的2,3-二氯-6-硝基苄基溴溶于75ml无水四氢呋喃,在氮气保护下加入17mmol甘氨酸乙酯盐酸盐和34mmol无水三乙胺,搅拌14h。过滤,滤液减压浓缩,得N-(2,3-二氯-6-硝基苄基)甘氨酸乙酯盐酸盐,收率99%。
    N-(2,3-二氯-6-硝基苄基)甘氨酸乙酯盐酸盐经SnCl2/HCl还原得到N-(2,3-二氯-6-氨基苄基)甘氨酸乙酯。
    在室温和搅拌下,将0.28gN-(2,3-二氯-6-氨基苄基)甘氨酸乙酯溶于2ml异丙醇中,加入0.24gN-氰基亚胺碳酸二苯酯,搅拌20min。过滤出固体,用小量苯洗,得0.23g(2-氰基亚氨基-5,6-二氯-1,2,3,4-四氢喹唑啉-3-基)乙酸乙酯,收率70.6%。粗品可用二甲基甲酰胺重结晶,熔点268-275℃。
    在室温下,将0.163g上述得到的产物悬浮于2ml乙酸中,在100℃搅拌30min。冷却,过滤析出的结晶,用乙腈洗,得0.116g阿那格雷,熔点>300℃,收率91%。
阿那格雷上下游产品信息
上游原料
下游产品
阿那格雷生产厂家
  • 公司名称:LGM Pharma
  • 联系电话:1-(800)-881-8210
  • 电子邮件:inquiries@lgmpharma.com
  • 国家:美国
  • 产品数:2127
  • 优势度:70
  • 公司名称:BOC Sciences
  • 联系电话:1-631-485-4226; 16314854226
  • 电子邮件:info@bocsci.com
  • 国家:美国
  • 产品数:14059
  • 优势度:65
  • 公司名称:北京华美互利生物化工
  • 联系电话:010-56205725
  • 电子邮件:waley188@sohu.com
  • 国家:中国
  • 产品数:12338
  • 优势度:58
  • 公司名称:上海喀露蓝科技有限公司
  • 联系电话: 18149758185
  • 电子邮件:sales-cpd@caerulumpharma.com
  • 国家:中国
  • 产品数:3419
  • 优势度:58
  • 公司名称:广州市亿邦医药科技有限公司
  • 联系电话:+86 (20) 28996708,29078958,28139708,29076128,28133708,28139728,28139738,28133718,021-31663278,021-31663578,021-60538387
  • 电子邮件:
  • 国家:中国
  • 产品数:454
  • 优势度:58
  • 公司名称:SYNCHEM-OHG
  • 联系电话:+49 5662 408730
  • 电子邮件:info@synchem.de
  • 国家:德国
  • 产品数:4708
  • 优势度:70
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