ChemicalBook CAS数据库列表 3-(2,6-二氯苯基)-4-(3'-羧基-2-氯二苯乙烯-4-基)氧甲基-5-异丙基异恶唑
3-(2,6-二氯苯基)-4-(3'-羧基-2-氯二苯乙烯-4-基)氧甲基-5-异丙基异恶唑
- CAS号:278779-30-9
- 英文名:GW 4064
- 中文名:3-(2,6-二氯苯基)-4-(3'-羧基-2-氯二苯乙烯-4-基)氧甲基-5-异丙基异恶唑
- CBNumber:CB8799852
- 分子式:C28H22Cl3NO4
- 分子量:542.84
- MOL File:278779-30-9.mol
3-(2,6-二氯苯基)-4-(3'-羧基-2-氯二苯乙烯-4-基)氧甲基-5-异丙基异恶唑化学性质
- 熔点 :>175°C (dec.)
- 沸点 :702.1±60.0 °C(Predicted)
- 密度 :1.367±0.06 g/cm3(Predicted)
- 储存条件 :2-8°C
- 溶解度 :DMSO: soluble10mg/mL, clear
- 酸度系数(pKa) :4.13±0.10(Predicted)
- 形态 :powder
- 颜色 :white
安全信息
3-(2,6-二氯苯基)-4-(3'-羧基-2-氯二苯乙烯-4-基)氧甲基-5-异丙基异恶唑性质、用途与生产工艺
- 生物活性 GW4064是一种farnesoid X receptor (FXR)激动剂,CV1细胞系中EC50为65 nM。浓度达到1 μM时,对其他核受体没有活性。GW4064在MCF-7细胞中可刺激自噬。
-
靶点
Target Value FXR
(CV1)65 nM(EC50) -
体外研究
GW 4064是一种完全激动剂,在转染有鼠源和人源FXR表达载体以及确定的报告基因的CV-1细胞中, EC50分别为80和90。GW 4064直到1 μM浓度对其它核受体也没有活性,包括维甲酸受体。因此, GW 4064是一种强有效和选择性的非类固醇FXR激动剂。
- 体内研究 大鼠体内药代动力学实验显示GW 4064口服生物利用度为10%,t 1/2 = 3.5小时。 Fisher大鼠按剂量填喂给药。7天之后, GW 4064处理的大鼠血清甘油三酯下降并具有剂量依赖特性,ED50 = 20 mg/kg。
-
用途
一种有效的FXR激动剂,EC50:65nM。
GW-4064 is a selective agonist of FXR(EC50=15 nM). It displays no activity at other nuclear receptors, including the retinoic acid receptor, at concentrations up to 1 μM. GW-4064 upregulates adipokine expression in preadipocytes and HepG2 cells. GW4064 could reduce induction of proinflammatory cytokines by LPS in vitro.
3-(2,6-二氯苯基)-4-(3'-羧基-2-氯二苯乙烯-4-基)氧甲基-5-异丙基异恶唑上下游产品信息
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3-(2,6-二氯苯基)-4-(3'-羧基-2-氯二苯乙烯-4-基)氧甲基-5-异丙基异恶唑 试剂级价格
- 更新日期:2024/04/30
- 产品编号:HY-50108
- 产品名称:3-(2,6-二氯苯基)-4-(3'-羧基-2-氯二苯乙烯-4-基)氧甲基-5-异丙基异恶唑 GW 4064
- CAS编号:278779-30-9
- 包装:5mg
- 价格:515元
- 更新日期:2024/04/30
- 产品编号:S2782
- 产品名称:3-(2,6-二氯苯基)-4-(3'-羧基-2-氯二苯乙烯-4-基)氧甲基-5-异丙基异恶唑 GW4064
- CAS编号:278779-30-9
- 包装:5mg
- 价格:571.57元
3-(2,6-二氯苯基)-4-(3'-羧基-2-氯二苯乙烯-4-基)氧甲基-5-异丙基异恶唑生产厂家
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