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头孢菌素类药

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头孢菌素类是以冠状头孢菌培养得到的天然头孢菌素C作为原料,经半合成改造其侧链而得到的一类抗生素,也属于β-内酰胺类抗生素。又称“先锋霉素类”。 为一族广谱半合成强杀菌抗生素。按其发明年代的先后和抗菌能力的不同而分为一、二、三代。包括 先锋霉素Ⅰ-Ⅷ,头孢硫咪、头孢羟 唑、头孢羟氨苄、头孢去甲噻肟及头霉 素的衍生物和羟羧氧酰胺菌素等。
【抗菌谱】
(1)第一代头孢菌素主要对β-溶血链球菌和其他链球菌、葡萄球菌(包括产酶菌株)、流感嗜血杆菌、大肠杆菌、克雷白杆菌、沙门氏菌、志贺氏菌等敏感。本类抗生素对革兰氏阴性菌的β-内酰胺酶抵抗力较弱,因此革兰氏阴性菌对其较易产生耐药性。
(2)第二代头孢菌素对革兰氏阳性菌的抗菌能力与第一代相近或比第一代稍低,而对革兰氏阴性菌的表现较为优异,表现在:
① 抗酶能力强,一些革兰氏阴性菌(如大肠杆菌)易对第一代头孢耐药,第二代常对其有效;
② 抗菌谱广,第二代较第一代抗菌谱有所扩大,对奈瑟菌、部分吲哚阳性变形杆菌、部分枸橼酸杆菌、部分肠杆菌均有抗菌作用。
(3)第三代头孢菌素对革兰氏阳性菌的效能普遍低于第一代,对革兰氏阴性的作用较第二代更为优秀,抗菌谱更广,耐酶能力更强。
【毒副作用】
(1)过敏反应:可致皮疹、哮喘、血管神经性水肿、过敏性休克等。头孢菌素的过敏性休克类似于青霉素。两类药有不同程度的交叉过敏反应。一般来说,对青霉素过敏者约有10%~ 30%对头孢菌素过敏,而对头孢菌素过敏者绝大多数对青霉素过敏。
(2)胃肠道反应和菌群失调:头孢菌素可致恶心、呕吐、食欲不振等反应。第二、三代头孢菌素能强力地抑制肠道菌群,可致菌群失调,严重时引起二重感染。
(3)肝毒性:多数头孢菌素大剂量应用时会引起转氨酶、碱性磷酸酶、胆红素等的升高。
(4)肾毒性:大多数头孢菌素由肾脏排泄,偶可导致血尿素氮升高、少尿、蛋白尿,与速尿或氨基糖甙类抗生素合用,肾损害加剧。
(5)凝血功能障碍:头孢菌素会抑制肠道菌群产生维生素K,因此具有潜在的致出血作用
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