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甲苯磺酸舒他西林胶囊

供应商 药品名称 性状 药理毒理 药代动力学 适应症 用法和用量 不良反应 禁忌 注意事项 孕妇及哺乳期妇女用药 药物相互作用 规格 贮藏

药品名称

通用名:甲苯磺酸舒他西林胶囊
曾用名:商品名:
英文名:SultamicillinTosylateCapsules
汉语拼音:JiabenhuangsuanShutaxilinJiaonang
本品主要成分为甲苯磺酸舒他西林,其化学名为(+)羟甲基-(2S,5R,6R)-6[(R)-2-氨基-2-苯乙酰胺基]-3,3-二甲基-7-氧化-4-硫杂-1-氮杂双环[3,2,0]正庚烷-2-羧酸酯,2S,5R-3,3-二甲基-7-氧代-4-硫杂-1-氮。

性状

本品为胶囊剂,内容物为白色或微黄色的颗粒或粉末。

药理毒理

本品口服后,经肠内酯酶水解成舒巴坦及氨苄西林,氨苄西林为本品中的杀菌成份,作用于细胞活性繁殖阶段,通过对细胞壁粘肽生物合成的抑制,而起杀菌作用。舒巴坦其本身对细菌抑制作用弱,是一种竞争性不可逆的β-内酰胺酶抑制剂,它与β-内酰胺类抗生素联合应用后,能获得良好的协同作用。本品对多种革兰阳性与革兰阴性细菌有效。包括:金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌(包括耐青霉素与一些耐甲氧西林菌株)、肺炎球菌、粪链球菌以及其他链球菌属等阳性菌,阴性菌包括大肠杆菌、流感嗜血杆菌、布兰汉氏卡他菌、埃希杆菌、克霉伯氏杆菌、奇异变形杆菌等;厌氧菌包括脆弱杆菌。

药代动力学

本品口服后,在肠壁经肠内酯酶水解成舒巴坦及氨苄西林,其克分子比为1:1,其生物利用度相当于等量的舒巴坦,氨苄西林静脉注射剂的80%,饭后服用不影响其吸收,舒巴坦、氨苄西林在正常人体内的半衰期(t1/2),分别约为0.75小时、1小时,氨苄西林、舒巴坦有50%~75%以原药形式经尿液排泄,年老和肾功能不全者,半衰期(t1/2)延长。

适应症

本品适用于治疗敏感细菌引起的下列感染:1.上呼吸道感染:鼻窦炎、中耳炎、扁桃体炎等。2.下呼吸道感染:支气管炎、肺炎等。3.泌尿道感染及肾盂肾炎。4.皮肤、软组织感染。5.淋病。

用法和用量

口服:成人(包括老年人)及体重大于或等于30公斤的儿童常用量每次375~750mg,每天服用二次。无论成人或儿童,疗程一般为5~14天,必要时可延长,任何由溶血性链球菌所引起的感染,疗程最少10天、以防止急性风湿热或肾小球肾炎之发生。治疗淋病时,可用本品单剂
2.25g口服,加服1g丙磺舒,以延长氨苄西林及舒巴坦血清浓度,疑有梅毒螺旋体合并感染时,在本品使用前应接受暗视野检查,并最少在四个月内,每月接受血清试验一次。

不良反应

一般为轻度至中度反应,继续用药时,自然消失,预期偶然发生与服用氨苄西林有关的不良反应。偶见:1.消化道反应,如腹泻、稀便、恶心、腹痛、痉挛、上腹痛及呕吐。
2.皮疹、搔痒。
3.其它:如瞌睡、镇静、疲劳、不适及头痛等。

禁忌

青霉素类药物过敏者禁用。

注意事项

1.首次使用青霉素类药物的患者,应首先进行青霉素皮试,对于阳性反应者禁用本品。
2.应用本品前,应首先确定患者是否对青霉素过敏,过敏者禁用。
3.对头孢菌素类药物过敏者慎用。
4.用药期间若有过敏反应产生,则应停药,并采取相应措施。
5.本品长期应用时,应定期检查肝、肾、造血系统功能。

孕妇及哺乳期妇女用药

由于尚未有孕妇及哺乳期妇女使用的安全性资料,因此,孕妇及哺乳期妇女应慎用。

药物相互作用

尚不明确。

规格

(1)0.125g(2)187.5mg(按C25H30N409S2计)

贮藏

密封,在阴凉干燥处保存。