亮抑酶肽的主要应用

背景及概述^[1]

亮抑酶肽白色或类白色粉末。由玫瑰链霉菌StreptomycesroseusMB-26-AI产生的胰蛋白酶抑剂，它是许多蛋白酶抑制剂中的一种。纯亮肽素熔点110～140℃，溶于水、甲醇、乙醇、丁醇、二甲亚砜，不溶于乙酸乙酯、丙酮、氯仿、己烷等，对Rydon-Smith、坂口呈附哇反应，对茚三酮、三氯化铁、蒽酮、莫利氏呈阳性反应。亮抑酶肽对血纤维蛋白溶酶的抑制IC50(半抑制浓度)为8μg/ml，但不抑制糜蛋白酶亮抑酶肽应用，亮抑酶肽作为蛋白酶抑制剂可直接溶于水，溶解度50mg/ml；10mM的水溶液4℃稳定一周，-20℃稳定6个月；工作浓度一般为10-100mM，在冰上使用。

应用^[2-3]

亮抑酶肽主要用于生化研究，可抑制胰蛋白酶、木瓜蛋白酶、组织蛋酶B、血纤维蛋白溶酶、激肽释放酶等，它的抑制作用与底物呈竞争抑制。能抑制多种丝氨酸和半胱氨酸蛋白酶。

1）制备一种游离核酸保存剂，包括如下组分制备得到：谷氨酰胺10-50mg/ml、原钒酸钠200-1000mg/ml、亮抑酶肽1-5mg/ml、染料木黄酮1-5mg/ml、氟化铝1-5mg/ml、乙酰半胱氨酸10-40mg/ml、重氮烷基脲100-500mg/ml、抗凝剂1-3mg/ml、膜保护剂5-20mg/ml。本发明游离核酸保存剂，有效减缓血细胞的破裂，防止血细胞中的DNA稀释和污染目标cfDNA，阻止核酸酶降解目标cfDNA，提高含有目标游离核酸的血液样本的保存期。

2）制备一种蛋白酶抑制剂混合物速溶型片剂，由以下原料按照重量份组成：原料药4-6份、海藻糖75-84份和羟丙甲基纤维素13-18份，原料药由以下原料按照重量份组成：4-6份抑肽酶、12-18份乌苯美司、5-7份半胱氨酸蛋白酶抑制剂、22-26份4-(2-氨乙基)苯磺酰氟盐酸盐和8-12份亮抑酶肽。本发明还公布了该蛋白酶抑制剂混合物速溶型片剂的制备工艺。本发明制备的蛋白酶抑制剂混合物速溶型片剂，制备工艺稳定且简单易操作，工艺参数可靠，生产周期较短，本发明制备的蛋白酶抑制剂混合物速溶型片剂溶解快速，可以很好地保护细胞裂解液中的蛋白免受蛋白酶降解，使用效果好。

主要参考资料

[1] 化学物质词典

[2] CN201910006163.3一种游离核酸保存剂及采血保存装置

[3] CN201610596614.X一种蛋白酶抑制剂混合物速溶型片剂及其制备工艺