粗毛淫羊藿苷的药理作用

背景及概述^[1-2]

粗毛淫羊藿EpimediumacuminaumFranch．为小檗科(Berberdrace)多年生宿根性草本植物，为贵州地方药材，收入2003版《贵州省中药材、民族药材质量标准》。粗毛淫羊藿以全草入药，具有强筋骨、祛风湿、补肾壮阳的功效。现代药理研究认为，淫羊藿具有调节机体免疫功能、改善心肾血液循环、促进核酸代谢及抗癌、增加冠脉流量等作用。近年来，粗毛淫羊藿相关中药产品不断开发问世，如仙灵骨葆胶囊(贵州同济堂制药有限公司)、心神宁片(承德颈复康药业集团有限公司)、仙灵脾冲剂(四川长威制药有限公司)、仙灵脾胶囊(广东罗浮山国药股份有限公司)、更年灵胶囊(通化斯威药业股份有限公司)、骨松葆颗粒(贵州富华药业有限责任公司)、骨松葆胶囊(石家庄德泽龙医药有限公司)、抗骨增生片(陕西盘龙制药集团有限公司)及淫羊藿片等。目前需求量呈现逐渐增加的趋势。随着对粗毛淫羊藿的生物学特性、化学成分、药理作用、栽培技术等方面的研究不断深入，粗毛淫羊藿的开发和应用将具有广阔的应用前景。

生物学特性^[2]

粗毛淫羊藿为多年生草本植物，主要生长于灌木林下生境、疏林缘旷地生境、稀灌木杂草丛生境、河谷沟渠生境中，株高30～50cm。根状茎横走，多须根。根状茎是粗毛淫羊藿植株重要的组成器官，种子萌发后，下胚轴发展为幼茎，主根在第二年即退化，子叶残基处须根逐渐增大，幼茎逐渐入土层成为地下茎，最后结节状膨大、横走，形成根状茎。一回三出复叶基生和茎生，叶薄革质，狭卵形或披针形，上面深绿色，无毛，背面灰绿色或灰白色，密被粗短伏毛，叶缘具细密刺齿。圆锥花序，无总梗；花梗长1～4cm，密被腺毛；萼片2轮，外萼片4枚，内萼片4枚；花瓣远较内轮萼片长。从现蕾到开花需15d左右，3旬。果为蓇葖果，3月下旬为始果期，4月上旬为盛果期，5月上旬果实全部成熟。每个果实内最多含有种子17粒，最少3粒，平均9粒。种子肾形，存在休眠现象。

化学成分和药理作用^[2]

粗毛淫羊藿的化学成分和药理作用研究起步较晚，20世纪90年代国内外只有零星报道，即对淫羊藿苷和总黄酮等进行研究。粗毛淫羊藿中主要含有黄酮类化合物(淫羊藿苷、藿羊淫次苷、藿羊淫新苷)、木脂素、有机酸、脂肪酸、生物碱、挥发油等成分，具有对内分泌系统、免疫系统功能、心血管系统、血液系统的影响等药理作用。

1. 总黄酮：粗毛淫羊藿是常用中药，主要化学成分为黄酮类化合物。黄酮类化合物广泛存在于自然界中，属于植物在长期自然选择过程中产生的一些生代谢产物。黄酮类化合物可以分为10多个类别，黄酮、黄烷醇、异黄酮、双氢黄酮、双氢黄酮醇、噢弄、黄烷酮、花色素、查耳酮、色原酮等，现已发现约4000余种黄酮类化合物，主要存在于植物的叶、果实、根、根茎、皮中，研究人员对其提取方法、成分测定、功能作用等进行了广泛深入的研究。黄酮类化合物是一类重要的植物次生代谢产物，在植物花色形成、花粉萌发、吸引授粉虫媒和种子传播、抵抗紫外线辐射、防止病原微生物侵染以及植物与微生物互相识别等过程中均发挥重要作用。此外，黄酮类化合物具有调节心脑血管系统、血液系统、免疫系统、骨骼系统的功能以及具有抗肿瘤作用。

2. 淫羊藿苷：淫羊藿中黄酮类有效成分主要是淫羊藿苷(Ica)，是一类很有应用前景的中药单体。Ica分子式为C33H40O15，分子量676.65，淡黄色针状结晶粉末，溶于乙醇、乙酸乙酯，难溶于水，不溶于醚、苯、氯仿。Ica具有滋阴补阳、保护心血管系统、调节免疫、抗肿瘤和促进造骨细胞的增殖和发育等多种重要的药理作用，是一类很有应用前景的中药单体。然而，对粗毛淫羊藿的开发研究还处于初级阶段，粗毛淫羊藿中有效成分的研究尚不够深入。因此，要利用我国的粗毛淫羊藿资源优势，结合现代科学技术对其资源开发、有效成分、药理研究等进行深入研究。

栽培技术^[2]

粗毛淫羊藿的种植应按照其野生生态环境进行选地。栽培用地应选择土质疏松、林下腐殖质土层厚度达15cm以上的阔叶林或针阔混交林下。坡地坡度应在25°以下，坡向以背阴坡为好。如选平地栽植，应选土层深厚、有机质含量高、排水良好、透水性强的沙质壤土，并需种植遮荫作物或搭设荫棚。林下地将栽植带或栽植穴的蒿草清除，再进行耕翻。整平耙细后按1.2～1.5m宽做平畦或高畦待播种。植株出苗后可追肥1次，促进叶片生长，提高开花、座果、结实率。夏季6月种子采收后第2次萌发时再追肥，促进萌发。秋季还可再追肥1次，再一次促进生长。冬季施足越冬肥，确保地下活动芽的生长有足够营养，保证第2年有足够的新叶萌发，应会有较高的产量。

病虫害^[2]

近年来对粗毛淫羊藿的病虫害的研究较少，现淫羊藿常见病虫害有12种，其中病害有淫羊藿叶褐斑枯病(Macrophomasp．)、淫羊藿皱缩病毒病、淫羊藿锈病(Pucciniasp．)、淫羊藿白粉病(Oidiumsp．)、淫羊藿生理性红叶病和淫羊藿根肿病(Plasmodiophorasp．)等6种。虫害4种，即中华稻蝗(Oxyachinensis)、短额负蝗(Atractomorphaxinensis)、淫羊藿尺蠖和沫蝉。其他2种为螨类和鼠害。淫羊藿叶褐斑枯病、淫羊藿锈病和稻蝗是3种危害淫羊藿生产的主要病虫。淫羊藿叶褐斑枯病、淫羊藿锈病和稻蝗应以农业防治为主，即培育无病壮苗、清除田间病残体及杂草、加强管理促进淫羊藿良好生长，病虫害初发生时及时做好施药剂防治，可有效减轻病虫害发生。

提取与分离^[3]

1.0Kg干燥的粗毛淫羊藿地上部分，粉碎后甲醇冷浸提取(3L3)，每次24小时。合并三次提取液，浓缩后除去甲醇，分散于水中。过滤后，滤液上AB-8大孔吸附树脂柱(50mm100mm)，纯净水洗脱至流出液颜色很浅，再用80%甲醇水溶液洗脱3个柱体积。收集80%甲醇洗脱液，减压蒸馏回收溶剂后，得到黄褐色粉末52.5g，为淫羊藿总黄酮提取物。取30.0g总黄酮提取物上硅胶柱，氯仿-甲醇梯度洗脱(10︰1~1︰1)，根据薄层层析(TLC)检测，合并得3个部分。第1部分(8.9g)上SephadexLH-20凝胶柱，甲醇︰水(20%，40%，60%，80%，100%)洗脱，TLC检测合并，得到化合物1(25mg)和部位1(2.4g)，部位1以少量甲醇溶解后，上反相硅胶(ODS)柱，甲醇：水(60%)洗脱，得化合物2(50mg)和6(45mg)；第2部分(2.1g)上SephadexLH-20凝胶柱，甲醇︰水(20%，40%，60%，80%，100%)洗脱，TLC检测合并，得化合物3(90mg)，第3(3.1g)部分上SephadexLH-20凝胶柱，甲醇︰水(20%，40%，60%，80%，100%)洗脱，TLC检测合并，得4(120mg)和5(500mg)。分别鉴定为：大花淫羊藿苷B(1)，2’’-鼠李糖基淫羊藿次苷Ⅱ(2)，淫羊藿次苷Ⅱ(3)，脱水淫羊藿素(4)，淫羊藿苷(5)，4’’-鼠李糖基淫羊藿次苷Ⅱ(6).

主要参考资料

[1] 来源：中草药提取物·卷

[2] 粗毛淫羊藿的研究进展

[3] 粗毛淫羊藿抗炎活性成分研究