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维生素E的药理作用

发布日期:2020/1/10 15:13:42

概述[1]

维生素E(Vitamin E)是一种脂溶性维生素,是最主要的抗氧化剂之一。溶于脂肪和乙醇等有机溶剂中,不溶于水,对热、酸稳定,对碱不稳定,对氧敏感,对热不敏感,但油炸时维生素E活性明显降低。在缺乏维生素E后进行补充,能促进性激素分泌,使男子精子活力和数量增加;使女子雌性激素浓度增高,提高生育能力,预防流产。

药理作用[3]

维生素E是一种基本营养素,确切功能尚不明,属于抗氧化剂,可结合饮食中的硒,防止膜及其他细胞结构的多价不饱和脂酸,使免受自由基损伤;保护红细胞免于溶血,保护神经与肌肉免受氧自由基损伤,维持神经、肌肉的正常发育与功能。亦可能为某些酶系统的辅助因子。本品参与体内一些代谢反应,能对抗自由基的过氧化作用,可抗衰老、保护皮肤,还能增强卵巢功能、防止习惯性流产。

临床应用[2]

心脑血管疾病及习惯性流产、不孕症的辅助治疗。

注意事项[2]

由于维生素K缺乏而引起低凝血酶原血症患者、缺铁性贫血患者、过敏体质者慎用。本品可促进维生素A的吸收利用。降低或影响脂肪吸收的药物,如考来烯胺、新霉素以及硫糖铝等,可干扰本品的吸收,不宜同服。口服避孕药可加速维生素E代谢,导致维生素E缺乏。雌激素与本品合用时,如用量大、疗程长,可诱发血栓性静脉炎。本品应避免与双香豆素及其衍生物同用,以防止低凝血酶原血症发生。

药物相互作用[3]

1.大量氢氧化铝可使小肠上段的胆酸沉淀,降低脂溶性维生素E的吸收。

2.避免香豆素及其衍生物与大量本品同用,以防止低凝血酶原血症发生。

3.降血脂药考来烯胺和考来替泊,矿物油及硫糖铝等药物可干扰本品的吸收。

4.缺铁性贫血补铁时对维生素E的需要量增加。

5.本品可促进维生素A的吸收,肝内维生素A的贮存和利用增加,并降低维生素A中毒的发生;但超量时可减少维生素A的体内贮存。

制备[1,4]

方法1:一种天然维生素E的制备工艺:大豆油脂肪酸1Kg投入三口烧瓶中,95oC水浴真空脱气后将物料冷却至65oC以下,边搅拌边加入浓硫酸(20ml),加入甲醇(340ml)。水浴加入升温至65oC,控制釜内温度64-78度搅拌回流60min.回流毕,将物料加入90oC以上热水150ml,水洗,弃去水层,将油层置于5oC环境下冷析,结晶出植物甾醇。将物料放入压滤槽中进行压滤,获得油状液体。油状液体在120oC,压力1pa下进行蒸馏。蒸馏后残留组分即为天然维生素E粗品,纯度为48%。将上述天然维生素E粗品使用大孔非极性树脂进行柱层析,在流速为2.5ml/min,温度为25oC条件下进行树脂吸附,然后用洗脱液在5ml/min25oC下进行解吸附,解吸附液进行分子蒸馏,蒸馏温度为180oC,压力为1Pa,获得馏分及为高纯度天然维生素E,纯度达到97%,收率为50%。

方法2:在室温下,在500ml的三口烧瓶中,将51.1克(331mmol)三甲基氢醌和等量的氯化锌及4.7ml浓盐酸(0.05mmol)与150ml乙酸乙酯混合,将该溶液加热至40℃,在2小时内滴加入100克(330mmol)异植醇,将此反应混合物在40℃下保温1.5小时,然后升温到60~65℃,保温2小时,将反应液减压回收乙酸乙酯,得到的粗产品与醋酐酯化,然后精馏制得的产品中维生素E含量为96.0%,dl-α-生育酚异构体含量为2.5%。

主要参考资料

[1] CN03116975.9一种高含量维生素E的制备方法

[2] 来源:北京地区医疗机构处方集·西药分册

[3] 维生素E软胶囊说明书

[4] CN201410147994.X一种天然维生素E的制备工艺

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