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3,4-二氢-2H-吡咯-5-胺盐酸盐的应用

发布日期:2020/3/31 15:00:55

背景及概述[1]

3,4-二氢-2H-吡咯-5-胺盐酸盐属于杂环有机物,可用作医药合成中间体。

制备[1-2]

方法1:3,4-二氢-2H-吡咯-5-胺盐酸盐制备如下:在250mL圆底烧瓶中,将氨气鼓泡进入冷却至-78℃的乙醇(80mL)时间为45min。将由此获得的饱和溶液转移至包含4-氯丁腈(60g,580mmol)的Parr高压釜,并将混合物搅拌并加热至120℃,时间为16hr。将反应混合物冷却并转移至圆底烧瓶并在减压下去除溶剂以提供黄色固体,使用乙醚将其洗涤并在高真空下干燥以提供浅白色固体3,4-二氢-2H-吡咯-5-胺盐酸盐,19.5g,232mmol,40%产率。

方法2:3,4-二氢-2H-吡咯-5-胺盐酸盐制备如下:向3,4-二氢-5-甲氧基-2H-吡咯(5.00g,50.43mmol)在乙醇(30mL)中的搅拌溶液中加入氯化铵(2.68g,50.43mmol)。将反应混合物在室温搅拌24小时。然后将有机层减压浓缩,得到标题产物,其为白色固体(6.0g)。

应用[2]

3,4-二氢-2H-吡咯-5-胺盐酸盐可用于制备7,8-二氢-3-甲基-2-(三氟甲基)吡咯并[1,2-α]嘧啶-4(6H)-酮:向3,4-二氢-2H-吡咯-5-胺盐酸盐(1:1)(即步骤A的产物)(2.00g,16.6mmol)在甲醇(30mL)中的搅拌溶液中添加4,4,4-三氟-2-甲基-3-氧代丁酸乙酯(3.30g,16.6mmol),然后是甲醇钠溶液(30wt%,8.50g,50.0mmol)。将反应混合物加热至回流并搅拌24小时。然后将反应混合物在减压下浓缩。向残余物中加入水(50mL),然后加入1N盐酸直至pH为2-3,并将混合物用乙酸乙酯萃取。将有机层干燥(MgSO4)并减压浓缩,得到标题产物,为白色固体(2.3g)。

主要参考资料

[1] CN201380061194.X新的磷酸二酯酶10A型的抑制剂化合物

[2] US2010099561 

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