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关于盐酸组氨酸的应用

发布日期:2019/11/2 13:16:10

【背景及概述】[1][2][3]

组氨酸为条件性必需氨基酸,婴幼儿必需,而成人则为非必需。化学名称氨基咪唑丙酸。是生长与修复组织所必需,在体内合成速度慢,须由食物供应。在大肠内细菌所含的氨基酸脱羧酶作用下可形成有毒的组胺。动物性蛋白质中组氨酸较多,尤其是核蛋白、球蛋白、珠蛋白中多见,可由血红蛋白分解生成。FAO/WHO推荐婴儿需要量为每天33mg/kg体重。组氨酸是柯塞尔1896年在鳣鱼精子的精蛋白中发现的,为无色晶体,溶于水,等电点7.59。广泛存在于各种蛋白质中,尤其在染色体蛋白(如组蛋白)中更为丰富。组氨酸代谢反常可引起某些疾病,如组氨酸过多症,这是一种无症状人体代谢疾病。患者缺少组氨酸酶,造成组氨酸和它的脱氨产物(咪唑丙酮酸)都以异常的数量出现在血和尿中,并表现出言语障碍。组氨酸对浸润性肝炎有一定疗效。代谢产物-组胺是一种血管扩张剂,可降低血压。组氨酸也可作油脂的抗氧化剂。L‑组氨酸是分子中含有咪唑核的碱性氨基酸,属半必需氨基酸,是维持婴幼儿生长发育必不可少的氨基酸。在生物体内经5‑磷酸核糖焦磷酸和ATP合成L‑组氨酸,它是组氨、尿刊二酸、肌肽等生物物质的合成前体。它具有抗溃疡作用,抑制胃运动和胃酸分泌;尚可加速红细胞、白细胞生成和铁摄入活体。

盐酸组氨酸(英文名称:Histidine Hydrochloride)为无色结晶或白色结 晶性粉末;几乎无臭,味微咸。本品是氨基酸类药。用于消化溃疡的辅助治疗。 也可治贫血及心绞痛、心功能不全等疾患。

【应用】[4][5]

盐酸组氨酸用于消化溃疡的辅助治疗,也可治贫血及心绞痛、主动脉炎、心功能不全等心血管系统疾患。可与其他氨基酸组成复合物用于临床,如制备复方氨基酸注射液18AA-V组合物。复方氨基酸注射液(18AA-V)为肠外营养药,是由18种氨基酸与木糖醇配制而成的灭菌水溶液。其属于平衡型氨基酸注射液,在临床应用中有着极其重要的地位。组成符合Vuj-N配方比例,必需氨基酸符合人乳-全蛋白模式,非必需氨基酸符合人体血清蛋白模式。必需氨基酸和非必需氨基酸的比为1.04:1,每种氨基酸易被有效地用于人体蛋白质的合成,其生物利用度高。木糖醇能进入无胰岛素的细胞内部,且具抑制酮体形成,节约蛋白质,提高氨基酸利用率,以及促进肝糖原蓄积的作用,对糖代谢无不利影响。该组合物包括盐酸精氨酸、盐酸组氨酸、亮氨酸、异亮氨酸、盐酸赖氨酸、苯丙氨酸、苏氨酸、缬氨酸、甲硫氨酸、色氨酸、甘氨酸、丙氨酸、脯氨酸、酪氨酸、丝氨酸、盐酸半胱氨酸、门冬氨酸、谷氨酸、木糖醇、苹果酸盐和注射用水。

此外,还可以用于制备一种止痒液,该止痒液由下述各物质组成(按重量份计):盐酸组氨酸10~15份、赖氨酸20~25份、盐酸精氨酸20~30份、苯丙氨酸25~30份、山梨醇200~300份、甘氨酸35~40份、甲硫氨酸10~15份、色氨酸40~50份、亮氨酸20~25份、门冬氨酸10~15份、异亮氨酸15~20份、苏氨酸10~15份、丙氨酸5~15份酪氨酸10~15份、缬氨酸15~20份、蒸馏水400~600份。该产品使用天然氨基酸如盐酸组氨酸,无毒无刺激无异味,止痒效果好,不油腻皮肤,不污染衣物,不仅适合成年人使用,也非常适合婴幼儿使用。

【合成】[6]

用732阳树脂分离盐酸组氨酸,经不断改进使工艺有路线短、成本低等特点,工会流程如下:

【主要参考资料】

[1] 科学技术社会辞典·生物

[2] 卫生学大辞典
[3] 程文莹;郭刚;杨娟;吕启超;涂静.用HPLC法分析组氨酸、盐酸组氨酸原料及制剂的方法. CN201010526733.0,申请日2010-11-01

[4] 李金屏;甘周阳.一种复方氨基酸注射液18AA-V组合物及其制备方法. CN201410078262.X ,申请日2014-03-05

[5] 韩双锁.一种止痒液. CN201310560806.1,申请日2013-11-12

[6] 叶义仁; 丁桂先; 何书兴. 盐酸组氨酸生产工艺的改进. 氨基酸和生物资源, 1983, 2: 4-7.

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