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五味子醇甲的制备及临床应用

发布日期:2019/11/8 15:30:26

背景及概述[1][2]

五味子醇甲是一种对人类健康有显著保健作用的天然活性物质,已引起国际社会的普遍关注。经科学研究及临床应用证明,五味子醇甲具有保肝及再生肝脏组织、保护及增强心脏机能、养阴固精,男女皆宜、增进智能健全;增强体能耐力;抗防自由基侵害、延缓老化过程,滋补和增强肾脏机能。人体测试结果显示,五味子醇甲对于患有因病毒所引起之慢性肝炎者(包括A型、B型、C型、D型和E型)尤其有效。事实上,根据中国的一项临床试验报告显示,它在治疗肝炎病人方面有76%成功率,而且没有任何副作用。近年来,人们发现天然植物五味子中含有大量的五味子醇甲,从中提取五味子醇甲并且取得了可喜进展,由于其原料五味子为中药,原料来源较广。

制备[1]

CN200910216886.2克服常规技术提取率相对较低、提取纯度低等缺点,提供一种利用大孔吸附树脂富集纯化五味子中五味子醇甲的方法。为实现上述目的,本发明采用的技术方案是:一种利用大孔吸附树脂富集纯化五味子中五味子醇甲的方法,其步骤如下:

(1)将干五味子粉碎后用有机剂提取;

(2)将经步骤(1)处理的五味子提取液抽滤,得提取液并减压回收溶剂的初提物;

(3)将所获初提物用水加热溶解,加入乙酸乙醇萃取,用碱调其PH值为7.0~11.00,静置、抽滤、减压浓缩得五味子醇甲粗提物;

(4)将所得五味子醇甲粗提物用大孔吸附树脂进行吸附;

(5)用不同浓度的乙醇对大孔吸附树脂进行洗脱,用薄层色谱法跟踪检测,收集五味子醇甲各阶段洗脱液;

(6)将五味子醇甲各阶段洗脱液浓缩回收乙醇,得五味子醇甲半成品,其含量为35%以上;

(7)将所得五味子醇甲半成品上硅胶层析柱,并以乙酸乙酯、氯仿以不同体积比例进行洗脱,薄层色谱法跟踪检测,收集五味子醇甲各阶段洗脱液;

(8)将所收集的五味子醇甲洗脱液,采用活性炭脱色、重结晶方法精制得五味子醇甲,其含量在98%以上。

本发明应用大孔吸附技术分离纯化五味子醇甲,对五味子醇甲的吸附选择性良好,吸附快解析也快,吸附容量较大;提取方便快捷,原料来源丰富,生产成本低廉,分离效果明显,提取纯度高,可以得到含量35%以上的五味子醇甲半成品和含量98%以上的五味子醇甲终产品,克服了常规提取率相对较低、提取纯度低的缺点。本发明选用理化性质稳定、表面积较大、交换速度较快、机械强度高、抗污染能力强、热稳定性好的大孔吸附树脂,不容于酸、碱及有机媒,对有机物选择性较好,不受无机盐类及强离子低分子化合物存在的影响,可通过物理吸附从溶液中有选择地吸附五味子醇甲,吸附快、解析也快,吸附容量较大。

药理作用[2-3]

五味子醇甲具有抗氧化,保肝,抗肿瘤,改善、增强学习记忆能力,保护受损的神经细胞,抑制神经递质的分泌,镇静催眠、调节随眠,并有潜在的抗抑郁作用。CN201810805958.6将五味子醇甲用于制备降压药方面的新用途。将其用 于降压药中,作用缓和,降压平稳,不良反应小,可有效降低高血压患者血压,防治高血压并 发症的发生和改善患者生存质量。

临床应用和适应症[3]

五味子醇甲、五味子甲素及五味子醇提取物防治老年痴呆症的新用途。CN201110113859采用侧脑室注射Aβ1-42致痴呆小鼠模型进行实验,通过Y迷宫及Morris水迷宫法,测试五味子醇提取物、五味子醇甲、五味子甲素对小鼠学习记忆能力的影响。并使用分光光度计检测脑内丙二醛(malondialdehyde,简称MDA)含量、谷胱甘肽(glutathione,简称 GSH) 含量、氧化型谷胱甘肽 (glutathione oxidized,简称GSSG)含量、超氧化物歧化酶(superoxide dismutase,简称SOD)和谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-Px)活性来探讨其作用机制。结果表明五味子乙醇提取物、五味子醇甲、五味子甲素可显著改善小鼠工作记忆障碍及空间辨别学习记忆障碍。提高SOD和GSH-Px活性,减少MDA含量,增加GSH含量并降低GGSG含量,提示五味子醇提取物、五味子醇甲、五味子甲素可能通过多种途径清除体内氧化应激所产生的自由基,抑制脂质过氧化,提高机体抗氧化能力,从而改善 Aβ1-42所致的氧化应激损伤。提示五味子醇甲可能通在抗炎方面改善老年痴呆症。因此五味子可用于制备防治老年痴呆症的药品或保健食品。图1为五味子醇甲对N9细胞存活率的影响。

主要参考资料

[1] CN200910216886.2 一种富集纯化五味子中五味子醇甲的方法

[2]CN201810805958.6 一种五味子醇甲的新用途

[3]CN201110113859.X 五味子醇甲、五味子甲素及五味子醇提取物防治老年痴呆的新用途

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2019-11-08
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