纺锤菌素的药理研究

概述^[1][2]

纺锤菌素，又叫纺锤霉素，netropsin。纺锤菌素( netropsin)能选择性地与 B 型 DNA小沟中的 A-T 碱基对结合。已有文献报道 netropsin可与 HMGA1 竞争 DNA 上富含 AT 碱基区域的结合位点，从而延长内毒素血症小鼠的生存时间。最近有报道netropsin 可以通过 HMGA2 抑制胶质瘤细胞的侵袭转移，netropsin可以通过抑制胃癌细胞的 EMT降低胃癌细胞侵袭转移能力。Netropsin能抑制细胞的有丝分裂，有较大的生物毒性。

药理研究^[1]

查郎等人探讨了纺锤菌素(netropsin)对胃癌细胞侵袭和转移能力的影响及其分子机制。方法：用Transwell检测胃癌细胞侵袭和转移能力，用Western blot检测EMT相关标志物E-cadherin和vimentin表达，用免疫荧光检测β-catenin的细胞定位，验证netropsin作用前后Wnt/β-catenin信号通路活性。结果：Netropsin浓度25μmol/L时对MKN28细胞增殖有抑制作用，netropsin可以降低上皮标志物E-cadherin的表达，上调间质标志物vimentin的表达；netropsin可以通过抑制胃癌细胞的EMT，降低胃癌细胞侵袭和转移能力(P<0.05)，同时可阻止β-catenin进入细胞核。结论：Netropsin可以通过与HMGA2竞争结合转录因子结合位点抑制Wnt/β-catenin信号通路，降低胃癌细胞EMT的发生，从而抑制胃癌细胞侵袭能力。图 4-25 μmol /L 浓度 netropsin 能抑制 MKN28-A2 细胞中 β-catenin 进入细胞核内。

应用^[2]

CN201610522362.6报道了用纺锤菌素对蒙金一号金银花增产种植方法，涉及金银花种植技术领域，其特征在于：每年春季3—4月份，在金银花嫩枝抽生旺长期，现蕾前，用15%多效唑可湿性粉剂、甘草酸二铵、硼酸氧化锌和纺锤菌素800倍液，对金银花枝叶进行均匀药品喷施，其中效唑可湿性粉剂、甘草酸二铵、硼酸氧化锌和纺锤菌素添加比例为5:4:1:0.5。本发明延缓植物生长，抑制茎杆伸长，促进植物分蘖，增加植物抗逆性能，而且增加花蕾的数量和体积，花蕾不容易掉落。

主要参考资料

[1] 查郎,彭旭东,王子卫.纺锤菌素抑制胃癌细胞的侵袭和转移[J].基础医学与临床,2017,37(05):643-647.

[2] CN201610522362.6蒙金一号金银花增产种植方法