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阿莫西林的药理作用与应用

发布日期:2019/6/14 11:49:22

背景及概述[1][2]

阿莫西林,又名安莫西林或安默西林,是一种最常用的半合成青霉素类广谱β-内酰胺类抗生素,为一种白色粉末,半衰期约为61.3分钟。在酸性条件下稳定,胃肠道吸收率达90%。阿莫西林杀菌作用强,穿透细胞膜的能力也强,是目前应用较为广泛的口服半合成青霉素之一,现在常与克拉维酸合用制成分散片。

制备[1]

在体内的半衰期短,且经尿路排泄较快,其药物利用度低,服用后血药浓度达峰时间约为2小时,之后血药浓度迅速降至最低抑菌浓度以下,需要再次摄入药物才能维持 血药浓度,显然一般的阿莫西林药剂的用药次数较多。针对此种情况,现有技术制备出了能够控制阿莫西林释放速度的缓释制剂。但是现有的缓释制剂特别是胶囊制剂存在设置在胶囊内部的阿莫西林以颗粒的形式存在,虽然其外部的胶囊对于阿莫西林的溶解具有一定的缓释效果,但是其溶解速度仍然需要加以控制,才能提升缓释效果。因此临床上需要一种能够改进阿莫西林胶囊内的阿莫西林存在形式以进一步提升缓释效果的制剂形式。

CN201810508456.7提供一种阿莫西林胶囊的制备方法,该制备方法通过对阿莫西林胶囊内的阿莫西林制剂形式的改进,使得阿莫西林微囊的粒径分布窄,包埋率大。本发明 的阿莫西林胶囊和参比制剂具有相似性,本发明的阿莫西林胶囊和参比制剂4条体外溶出 曲线F2值均大于50。包括以下步骤:

(1)制备阿莫西林微囊:将壁材溶液、阿莫西林加入乳化剂溶液中,搅拌水浴恒温 一段时间进行均质处理得混合液,将混合液在固化液内喷射,喷射出的液滴即刻和固化液接触,并从固化液底通入6~8mL/min空气,固化液的质量浓度为15~20%,液滴在固化液中 固化10~15min后筛分分离出阿莫西林微囊,洗净脱水干燥备用;

(2)制备阿莫西林胶囊:将步骤(1)中的阿莫西林微囊按重量均分分装在药用胶囊内。

药理作用[2]

阿莫西林为青霉素类抗生素,对肺炎链球菌、溶血性链球菌等链球菌属、不产青霉素酶葡萄球菌、粪肠球菌等需氧革兰阳性球菌,大肠埃希菌、奇异变形杆菌、沙门菌属、流感嗜血杆菌、淋病奈瑟菌等需氧革兰阴性菌的不产β-内酰胺酶菌株及幽门螺杆菌具有良好的抗菌活性。阿莫西林通过抑制细菌细胞壁合成而发挥杀菌作用,可使细菌迅速成为球状体而溶解、破裂。

应用[2]

阿莫西林适用于敏感菌(不产β内酰胺霉菌株)所致的下列感染:

1.溶血链球菌,肺炎链球菌,葡萄球菌或流感嗜血杆菌所致的中耳炎,鼻窦炎,咽炎,扁桃体炎等上呼吸道感染

2.大肠埃希菌,奇异变形杆菌或粪肠球菌所致的泌尿生殖道感染

3.溶血链球菌,葡萄球菌或大肠埃希菌所致的皮肤软组织感染

4.溶血链球菌,肺炎链球菌,葡萄球菌或流感嗜血杆菌所致急性支气管炎,肺炎等下呼吸道感染

5.急性单纯性淋病

6.本品尚可用于治疗伤寒,伤寒带菌者及钩端螺旋体病;阿莫西林也可与克拉霉素,兰索拉唑三连用药根除胃,十二指肠幽门螺杆菌,降低消化道溃疡复发率

制备[3]

在反应器中,将1300u的固定化阿莫西林合成酶LK218加入至130mL的去离子水中,开启搅拌。加入0.06mol的6-APA和0.0612mol的D-对羟基苯甘氨酸甲酯。加入氢氧化钠,调反应pH值至6.3。保持反应温度为19-20℃。反应55min。将反应液与固定化阿莫西林合成酶分离。所得产物用盐酸调pH至0.9-1.1溶解,过滤,用氢氧化钠调pH值结晶,终点pH5.0-5.2。在0-5℃养晶1h后,洗涤,干燥,得阿莫西林成品。

主要参考资料

[1] CN201810508456.7 阿莫西林胶囊的制备方法

[2] 阿莫西林胶囊说明书

[3] CN201510127738.9 一种酶法合成阿莫西林的工艺

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