4-新戊酰基氨基烟酸的应用

概述^[1][2]

4-新戊酰基氨基烟酸是一种有机中间体，有报道4-新戊酰基氨基烟酸可用于制备抗菌药物。

制备^[1]

Estel, L. 等人报道了4-新戊酰基氨基烟酸可由对新戊酰基氨基吡啶与二氧化碳制备得到。

应用^[2-3]

一、WO2007082910报道了4-新戊酰基氨基烟酸可用于制备一类抗菌药物，举例如下：

鉴于市售抗生素耐药性的惊人增加，国际微生物界继续表示严重关切，这减少了治疗不同感染过程的可能性范围。通常，细菌病原体可以分类为革兰氏阳性或革兰氏阴性病原体。 具有针对革兰氏阳性和革兰氏阴性病原体的有效活性的抗生素化合物通常被认为具有广谱活性。WO2007082910的化合物尤其对抗病原体微生物具有活性，包括革兰氏阳性剂，革兰氏阴性剂和支原体等。因此，本发明的化合物在制备用于治疗和/或预防包括人的动物细菌感染的药物中具有重要的用途。 因此，本发明还涉及治疗和预防包括人在内的动物细菌感染的方法，该方法包括给予该类化合物。

二、Jérôme Audoux等人报道了4-新戊酰基氨基烟酸可用于制备一类吡啶并嘧啶酮类中间体，这些中间体在新药研发中具有广泛的应用。

主要参考资料

[1] Estel, L. et al ,Synthesis of ortho-substituted aminopyridines. Metalation of pivaloylamino derivatives ,From Journal of Heterocyclic Chemistry, 26(1), 105-12; 1989

[2] (WO2007082910) DICARBONYLIC COMPOUNDS WITH ANTIBACTERIAL ACTIVITY

[3] Jérôme Audoux, Nelly Plé, Turck A , et al. First Functionalization by Metalation of the Pyridine Moiety of Pyridopyrimidin-4(3H)-ones. Diazines. Part 36[J]. ChemInform, 2004, 60(18):4107-4123.