来托司坦的含量测定及应用

概述^[1][2]

来托司坦是具有硫醚酸结构的化合物，是一种止咳祛痰和抗鼻粘膜充血药。来托司坦化学名为2-（4-羧基-2-噻唑基）乙基硫代乙酸乙酯，是一种具有黏液溶解作用的环状半胱氨酸衍生物，临床上用于治疗阻塞性支气管肺病，包括慢性支气管炎、肺气肿和哮喘。

含量测定^[2]

孙甜等人建立了高效液相色谱法测定来托司坦片的含量和有关物质。方法采用Altima C18色谱柱,以乙腈-0.05mmol.L^-1醋酸铵溶液(含2.5mL.L^-1甲酸)(22∶78)为流动相,柱温为30℃,检测波长239nm,流速1.0mL.min-1。结果来托司坦质量浓度在5～40μg.mL^-1范围内线性关系良好(r=0.9999),最低检测限为0.2ng,回收率为99.1%。结论该方法准确、灵敏,精密度高,专属性强,可用于来托司坦的含量测定和有关物质检查。

应用^[1]

硫醚酸结构的化合物在制备用于治疗或预防由血小板聚集引起的心脑血管疾病的药物中的应用。其中包含有羧甲司坦、福多司坦、厄多司坦、莫吉司坦、来托司坦、普瑞司坦、奈索司坦、米地司坦、伊沙司坦、牛磺司坦、替美司坦、沙米司坦、奥莫司坦、达西司坦、卡他司坦、达诺司坦、愈创司坦、本司坦、和硫代二乙酸。

主要参考资料

[1] CN201710534867.9硫醚酸结构的化合物在制备抗血小板聚集药物中的应用

[2] 孙甜,熊小密,喻乙珊.高效液相色谱法测定来托司坦的含量及有关物质[J].西北药学杂志,2013,28(02):151-153.