扎达维林的应用

概述^[1]

扎达维林是一种磷酸二酯酶3A(PDE3A)调节剂，IUPAC名称3-[4-(二氟甲氧基)-3-甲氧基苯基]-1H-哒嗪-6-酮。

应用^[1-2]

一、在分子水平表征恶性肿瘤的方法对于分层病人是有用的，由此可以快速指导他们进行有效的治疗。迫切需要改进的表征癌症受试者应答性的方法。CN201680059256.7通过在来源于患者的癌细胞中检测PDE3A和 Schlafen 12(SLFN12)多核苷酸或者多肽的共表达，来鉴别患有对于磷酸二酯酶3A(PDE3A) 调节剂(例如，6-(4-(二乙基氨基)-3-硝基苯基)-5-甲基-4,5-二氢哒嗪-3(2H)-酮、扎达维林，和阿那格雷)治疗敏感的癌症(例如，黑色素瘤、腺癌、肺癌、宫颈癌、肝癌、子宫内膜癌、肺癌、造血/淋巴样癌、卵巢癌、宫颈癌、软组织肉瘤、平滑肌肉瘤、泌尿道癌、胰腺癌、甲状腺癌、肾癌、胶质母细胞瘤，或者乳腺癌)的患者的方法。

二、可用于制备β2-肾上腺素受体激动剂和PDE4抑制剂

WO2001094319报道了用扎达维林制备新的同源物，其同时作为β2-肾上腺素受体激动剂和PDE4-抑制剂起作用。它们在制药工业中用于制备药物。根据本发明的化合物具有有价值的药理学性质，使其可商业使用 作为提供选择性PDE4抑制的化合物与β2-肾上腺素受体激动剂活性相结合，它们一方面适合作为支气管疗法（由于其扩张而用于治疗气道阻塞，但也因为其呼吸速率或呼吸驱动增加作用）。 另一方面，尤其是治疗疾病，特别是炎症性疾病。

主要参考资料

[1] [中国发明] CN201680059256.7 用于表达PDE3A或SLFN12的癌症的组合物和方法

[2] From PCT Int. Appl., 2001094319, 13 Dec 2001