人参多糖的应用

概述^[1]

人参多糖为中药人参的活性成份，为高分子葡聚糖。人参多糖能增强机体免疫调节功能及增强化疗药物抗肿瘤作用，对肿瘤有明显的抑制作用。实验表明，人参多糖能诱生肿瘤坏死因子和干扰素-γ，对肿瘤细胞有杀伤和抑制作用。肿瘤坏死因子是由激活的巨噬细胞/单核细胞系统产生的多功能蛋白分子，在机体内起着重要的生理作用。在体内肿瘤坏死因子可以通过3种途径发挥抗肿瘤作用：直接杀伤肿瘤细胞；作用于肿瘤血循环，导致肿瘤组织血供减少，从而影响肿瘤的生长；激活机体免疫系统的抗肿瘤作用。同时，肿瘤坏死因子还可介导炎性过程，减少网膜组织间皮细胞溶纤维蛋白活性，进而使网膜表面纤维蛋白增多，减少组织外渗。

干扰素是细胞在受到刺激物作用后合成并释放出的蛋白性淋巴因子，其作用为：直接抗病毒作用；增强主要组织相容性抗原和肿瘤相关抗原的表达；增强自然杀伤细胞(NK)的细胞毒作用；增强抗体依赖性细胞的细胞毒作用；直接的抗细胞增殖作用和抗血管生成作用。同时人参多糖能增强T淋巴细胞及NK细胞活性，提高了机体的免疫调节功能，而有利于抗肿瘤作用的发挥。

人参多糖注射液的临床上作为注射剂使用时，现有给药途径均为肌肉注射，肌肉注射存在的主要问题为患者注射部位疼痛及长期注射可能出现局部红肿、淤血、肿块、甚至肌肉坏死等不良反应，而且生产所用原料由于制备工艺问题存在纯度不高问题，存在一定安全隐患。

应用^[3]

人参中含有多种糖类，包括单糖、低聚糖和多糖。这些多糖由人参淀粉和人参果胶两部分组成，药理活性部分主要是人参果胶。从人参根中提取的人参多糖，80％是人参淀粉，经淀粉酶脱去淀粉后的人参果胶主要有半乳糖醛酸、半乳糖、葡萄糖、阿拉伯糖、木糖、鼠李糖残基。

1、人参多糖抗癌功效。

人参多糖能诱生内源性肿瘤坏死因子(TNF)，对肿瘤细胞有杀伤和抑制作用，对正常小鼠及荷瘤小鼠机体免疫功能有增强和激活作用。人参多糖对小S180鼠肉瘤有明显的抑制作用；对环磷酰胺化疗有明显的抑瘤增效作用；对环磷酰胺化疗所致的白细胞总数减少，有明显的升白作用；并能明显提S180高肉瘤荷瘤小白鼠腹腔巨噬细胞吞噬功能，促进血清溶血素(IgM)生成，具有增强非特异免疫功能和体液免疫功能的作用。

通过对受7.5～8.5Gy X线一次全身照射小鼠预防给药试验，表现人参对受照动物有减轻造血系统损伤、促进造血功能恢复的抗辐射损伤作用。人参多糖对D-氨基酸半乳糖所致的肝损伤具有明显的保护作用。其作用机制是稳定和加强肝细胞膜保护肝细胞线粒体及维持肝组织cAMP/cGMP比值的相对稳定。

2、人参多糖的免疫调节作用，治疗病毒性流感。

人参多糖能显著增强单核吞噬细胞系的功能。每天按不同剂量给小白鼠灌服GPS 1次，连续给药3次，末次给药后24h进行吞噬功能测定，结果GPS可明显增加巨噬细胞的吞噬指数。GPS能促进抗体和补体的形成，可以显著增加血清补体和血清IgG的含量。GPS对免疫器官地作用，小鼠注射GPS后，脾脏及胸腺重量较对照组显著增加。

制备^[2]

取生晒参10kg，切碎，用75％乙醇煎煮回流提取4小时，提取后的药渣晾干，加水煎煮三次，次加12倍量水煎煮1小时，第二次加10倍量水煎煮50分钟，第三次加10倍量水煎煮30分钟，合并煎液，过滤，滤液减压浓缩至原体积的0.2倍；加入95％的乙醇使含醇量控制在75％，醇沉液冷藏，静置24小时，将冷藏后的药液用离心机低温离心20分钟(离心转速为4000转/分)，收集沉淀，沉淀低温干燥得人参多糖粗品。

人参多糖粗品加15倍量水加热煮沸20分钟，降温至50℃后，过滤，向滤液中加入95％的乙醇使含醇量控制在80％，醇沉液冷藏，静置24小时，将冷藏后的药液用离心机低温离心20分钟(离心转速为4000转/分)，收集沉淀，重复水煮醇沉2次，冷藏离心得人参多糖沉淀；人参多糖沉淀加20倍量水溶解，-20℃冻实后融解，药液用冷冻离心机低温冻实后融解30分钟(离心转速为4000转/分)，上清重复冻融离心2次，最后一次上清减压浓缩低温干燥得人参多糖精品50g(每克以半乳糖醛酸计含人参多糖250mg)。

取600ml的注射用水于浓配罐中，加入上述人参多糖精品24g(以半乳糖醛酸计含人参多糖6g)和氯化钠18g，搅拌使完全溶解，加入2g活性炭，加热煮沸15分钟，降温至50℃左右后脱炭过滤至稀配罐中，先定容到1800ml，加入1g亚硫酸氢钠和0.1g依地酸二钠，搅均，调节Ph值到5.3～5.5，检测药液含量，再定容至2000ml，中间体检验合格后，药液经终端过滤后灌装于2ml安瓿中，装量2ml，灭菌，即得2ml:4mg(以半乳糖醛酸计)规格人参多糖注射液。

主要参考资料

[1] 王本祥, 崔景朝, & 刘爱晶. (1982). 人参多糖对免疫机能的影响. 药学学报(1).

[2] 李珊珊[1], 金银萍[1], 姚春林[1], & 王英平[1]. (2014). 人参多糖的结构与活性研究进展. 中国中药杂志, 39(24), 4709-4715.

[3] 佟彤, 董文茜, 梁晓雨, & 胡明华. (2016). 人参多糖免疫调节作用的实验研究. 北京中医药(1), 41-45.