伊立替康新闻专题

2023年ASCO胃肠道肿瘤研讨会（ASCO-GI2023）上，研究者公布了Ipsen公司的Onivyde（伊立替康）一线治疗转移性胰腺癌NAPOLI-3 III 期研究结果。这是一项随机、开放标签的3期研究，研究了伊立替康（Onivyde）、5-氟尿嘧啶/亚叶酸钙和奥沙利铂构成的NALIRIFOX方案与nab紫杉醇+吉西他滨作为一线治疗mPDAC患者的疗效和安全性。III期试验的数据显示，在先前未治疗的转移性胰腺导管腺癌(mPDAC)中，患者存活率显著提高。

伊立替康（Irinotecan），商品名开普拓（Campto），是一种拓扑异构酶I抑制物，主要用来治疗结直肠癌及小细胞癌，也可以在最初的疗程失败后，与5-氟尿嘧啶及亚叶酸治疗胰腺癌[1]。通常会与其他化学治疗药物一起使用，并且以静脉注射的方式。常见的副作用包括腹泻、呕吐、脱发和发烧等。

伊立替康为半合成水溶性喜树碱类衍生物。本品及其代谢产物SN38为DNA拓扑异构酶Ⅰ抑制剂，其与拓扑异构酶Ⅰ及DNA形成的复合物能引起DNA单链断裂，阻止DNA复制及抑制RNA合成，为细胞周期S期特异性。它是近年来治疗多种恶性肿瘤的新型化疗药物，从国内外的研究资料显示，无论是单药或联合化疗，都取得了较好的治疗效果。

伊立替康是拓扑异构酶I的特异性抑制剂，经过组织酶作用产生活性代谢产物作用于细胞周期S期，产生特异反应而抑制肿瘤细胞DNA的合成。 已知伊立替康在体内和体外研究中均有广谱的、强效的抗肿瘤活性，且药物本身和其代谢产物对表达多耐药的肿瘤仍然有效，可有效治疗小细胞及非小细胞肺癌、子宫颈癌、卵巢癌、胃癌、转移性结直肠癌、恶性淋巴瘤等。

盐酸伊立替康（Irinotecan Hydrochloride，CPT-11）是日本Daiichi Seiyaku 公司和Yakult Honsha 公司联合开发的最具代表性的水溶性喜树碱类衍生物，商品名为开普拓。自1994在日本首次上市以来，大规模的临床表明盐酸伊立替康对多种肿瘤如结肠癌、小细胞肺癌、直肠癌、白血病等都有明显的抑制作用，而且对氟尿嘧啶耐药的病例仍有效。因此盐酸伊立替康引起了全世界的广泛关注。