依鲁替尼新闻专题
依鲁替尼的合成
依鲁替尼(Ibrutinib)作为一种Michael受体,FDA先后批准多个适应症,包括套细胞淋巴瘤,小淋巴细胞淋巴瘤,慢性淋巴细胞白血病(CLL),移植物抗宿主病等。
2024-03-25
淋巴瘤晚期,依鲁替尼怎么用?
依鲁替尼是BTK激酶的抑制剂,能够与BTK活性中心的半胱氨酸残基共价结合,从而抑制B细胞的活动,对B细胞淋巴瘤疗效显著,尤其是对于难在复发的多种晚期淋巴瘤患者。其中有证据支持的包括:慢性淋巴细胞白血病/小淋巴细胞白血病CLL/SLL,套细胞淋巴瘤MCL,弥漫大B细胞淋巴瘤DLBCL中的ABC(非生发中心)型,边缘区淋巴瘤MZL,华氏巨球蛋白血症WM等等。
2020-11-09
白血病和淋巴瘤的新希望:依鲁替尼
依鲁替尼(Ibrutinib,也称作伊布替尼)为一种口服的小分子靶向药,是全球第一款BTK(布鲁顿酪氨酸激酶)抑制剂,可以不可逆地结合到BTK蛋白,阻断它的功能,从而导致癌细胞死亡,从而使肿瘤缩小、癌症缓解。
2020-10-21
依鲁替尼的7大适应症
Imbruvica(Ibrutinib,依鲁替尼)是全球第一个布鲁顿酪氨酸激酶(BTK)不可逆抑制剂,通过抑制肿瘤细胞复制和转移所需的BTK发挥抗癌作用。好医友获悉,该药已于2017年8月获中国CFDA批准上市,单药用于既往至少接受过一种治疗的慢性淋巴细胞白血病/小淋巴细胞淋巴瘤患者以及既往至少接受过一种治疗的套细胞淋巴瘤患者的治疗,商品名亿珂。
2019-10-11
依鲁替尼的异构体检测方法
由Pharmacyclics公司和杨森制药(Jassen)共同研制的依鲁替尼(Ibrutinib,商 品名Imbruvica)作为口服的布鲁顿酪氨酸激酶(BTK)抑制剂类首创新药,于2013年2月被 FDA授予突破性治疗药物资格,并分别于2013年11月13日和2014年2月12日批准为MCL和CLL 的治疗药物。
2019-06-14
明星药物之依鲁替尼的合成路线和晶型解析
依鲁替尼 作为一种 Michael 受体,可选择性地与布鲁顿酪氨酸激酶 ( Bruton ’ s tyrosine kinase,BTK ) 的半胱氨酸残基 ( Cys-481 ) 形成共价键。该激酶是至少三种关键 B- 细胞生存机制的重要介质。布鲁顿酪氨酸激酶的这种多重作用可以使其指挥 B- 细胞恶性肿瘤进行入淋巴组织,使肿瘤细胞能够接触必要的微环境而得以生存。
2018-07-23
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