L-2-氨基丁酸新闻专题

L-2-氨基丁酸是一种非天然手性氨基酸，用于抑制人类神经信息的传递，促进脑细胞代谢，因此被广泛用作手性药物的前体。它可以通过酰胺化制备 (S)-2-抗癫痫药物左乙拉西坦和布瓦西坦的关键前体——氨基丁酰胺；也可以通过还原L-2-氨基丁酸制备抗结核药物乙胺丁醇的关键手性中间体——(S)-2-氨基丁醇。

​L-2-氨基丁酸是抑制人体神经信息传递的天然氨基酸，作为重要的化工原料和医药中间体，已被广泛应用于药物合成。L-2-氨基丁酸是合成新型抗癫痫药左乙拉西坦的主要生产原料，也是合成抑菌抗结核药乙胺丁醇盐酸盐的关键手性前体；乙胺丁醇也是多种手性药物的手性中间体。

L-2-氨基丁酸（L-ABA）是一种重要的非天然氨基酸，是制备抗癫痫药物和抗结核药物的关键手性前体，一般由α-卤酸和丁酮酸还原化学合成L-ABA。由于化学试剂毒性大，产物分离纯化困难，化学合成L-ABA的方法是环境不友好的。丰富的L-谷氨酸可以通过直接的γ-脱羧反应为L-ABA的生产提供来源。然而，L-谷氨酸的γ-脱羧反应尚未见报道。为了达到这一目标，近期，江南大学周哲敏课题组设计了一条由两步组成的生物合成路线。谷氨酸通过谷氨酸变位酶（GM）转化为3-甲基天冬氨酸，然后由L-天冬氨酸-β-脱羧酶（Asd）进行β-脱羧反应。该路线仅包括异构化和脱羧反应，不需要任何其他氨基供体或辅因子再生；此外，β-脱羧反应不可逆，不需要控制反应平衡；而且L-谷氨酸比L-苏氨酸经济得多。

L-2-氨基丁酸是抑制人体神经信息传递的天然氨基酸，是重要的化工原料和医药中间体，已成为多种手性药物的重要手性中间体，广泛应用于药物合成，例如 L-2-氨基丁酸是合成新型抗癫痫药左乙拉西坦的主要生产原料，也是合成抑菌抗结核药乙胺丁醇盐酸盐的关键手性前体。