磺酸盐类药物 & 磺酸酯类基因毒
甲磺酸、苯甲磺酸等磺酸盐物质与微量的低级醇在合成反应中生成烷基磺酸酯,如甲磺酸甲酯(MMS)、甲磺酸乙酯(EMS)、异丙基甲磺酸酯(IMS)、正丁基甲磺酸酯(NBMS),以及芳基磺酸酯如苯磺酸甲酯(MBS)、苯磺酸乙酯(EBS)、对甲苯磺酸酯(MP-TS),这些物质可与DNA发生烷基化反应,从而可能成为引发癌症的诱因,因此控制药物中该类杂质的毒理学关注阈值(TTC)水平非常重要,欧洲EMA发布了关于基因毒性杂质的最大摄取量为1.5 μg/d。
2020-12-08
关于甲磺酸甲酯的介绍
甲磺酸酯属基因毒性杂质,限度为 1.5 g/d。1 每天服药量为 800 mg,据此,MMS和EMS的限度须不大于1.875 g/g。一些甲磺酸酯的临床前研究发现这些甲磺酸酯可直接与生物大分子(DNAs,RNAs和蛋白质)发生烷基化反应,可能会导致DNA突变,致癌效应和致畸效应近年来,欧洲药物管理局(EMEA)和美国食品药品监督管理局(FDA)陆续发布了遗传毒性杂质控制的相关法规,提出了采用毒理学关注阈值。
2020-02-01
推荐新闻
吡啶-3-磺酰氯的含量测定
2024/05/10
一种关键中间体——氨基乙醛缩二甲醇
2024/05/10
乙酸铵的主要用途
2024/05/10
S-环氧丙烷的性质及其用途
2024/05/10
一种重要的化学材料——马来酸二辛酯
2024/05/10
2,3-二甲酚的酰化反应与工业应用
2024/05/10
最新发布
注射用盐酸伊达比星
16:30
一些曲美替尼的常见问题
16:26
甲萘醌-7就是维生素K2吗?有什么作用呢?
16:18
金丝桃苷的制备方法
15:16
吡啶-3-磺酰氯的含量测定
14:36
使用美罗培南时需要注意什么?
14:32