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4,4'-二(2-溴乙酰基)联苯的制备
4,4’-二(2-溴乙酰基)联苯是抗丙肝药物达卡他韦合成的关键中间体。达卡他韦(Daclatasvir),是美国百时美施贵宝研发的一款丙肝新药,2015年7月24日美国FDA批准其用于慢性丙肝的治疗,商品名Daklinza,是NS5A抑制剂,适用于基因1、2、3和4感染的成年人。其化学名称为N,N’-[[1,1’-联苯]-4,4’-二基双[1H-咪唑-5,2-二基-(2S)-2,1-吡咯烷二基[(1S)-1-(1-甲基乙基)-2-氧代-2,1-乙烷二基]]]双氨基甲酸C,C’-二甲酯,文献报道4,4’-二(2-溴乙酰基)联苯的合成,以联苯和溴乙酰溴为底物,以CS为反应溶剂,在AlCl作用下发生傅克酰基化反应,得到产物4,4’-二(2-溴乙酰基)联苯。
2020-05-11
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