硝替卡朋新闻专题
硝替卡朋的制备
硝替卡朋的化学名称是3-(3,4-二羟基-5-硝基亚苄基)-2,4-戊二酮。硝替卡朋在美国专利号5446194中被描述为儿茶酚-O-甲基转移酶(COMT)抑制剂。儿茶酚-O-甲基转移酶(COMT)参与代谢降解多巴胺。COMT抑制剂可以减慢DA的代谢,且可以延长左旋多巴(L-dopa)在体内的半衰期,达到治疗由于DA减少的相关疾病。酪氨酸在酪氨酸羟化酶(TOH)作用下羟化形成二羟苯丙氨酸(DOPA),然后在L-芳香氨基酸脱羧酶(AAD)作用下形成多巴胺(DA)。合成的DA储存于囊泡中,在突触前神经元去极化时,释放入突触间隙。DA在结合于线粒体外膜的单胺氧化酶(MAO)作用下脱氨基,形成二羟苯乙醛,继续氧化成二羟苯乙酸(DOPAC)、DA和DOPAC可被COMT甲基化,最终形成香草酸(HVA),经尿排出。COMT抑制剂可以减慢DA的代谢,且可以延长左旋多巴(L-dopa)在体内的半衰期,达到治疗由于DA减少的相关疾病。
2020-10-26
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