2-羟基喹啉的制备及其做为有机中间体的应用
2-羟基喹啉及其衍生物是一类重要的生物碱,许多含有2-羟基喹啉母核的化合物具有卓越的生物活性,其在抗癌、抗生素、抗病毒、抗菌、降血压等方面具有广泛的应用,因此2-羟基喹啉衍生物的合成受到了广泛关注。近年来,过渡金属催化的基于羰基化的环化反应合成1-羟基喹啉衍生物的方法也被报道。
2020-10-25
喹诺酮类药物
喹诺酮类(quinolones,QNs)药物是一大类具有1,4-二氢-4-氧代喹啉-3-羧酸结构的人工合成抗菌药物, 1962年由Lesher等研制而成,第一代为萘啶酸,自发明后1963年应用于临床。后30年迅速发展,其发展的速率超过了头孢菌素类(3.0%)及青霉素类(4.1%)抗菌药物。其抗菌谱广、抗菌活力强、体内分布良好、不良反应小,且与其他药物合用不良配伍少,对多种耐药菌有较好的疗效。常被用作青霉素及头孢菌素替代药物治疗全身感染。喹诺酮类药物与细菌DNA促旋酶及拓扑酶发生交互作用,导致DNA发生降解或菌体死亡。因此,喹诺酮类药物在抗菌药物中占有重要地位。
2019-11-13
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