乙酸曲托龙的制备
乙酸曲托龙是合成的19-去甲雄甾酮,具有弱的雌激素、雄激素和孕激素活性,并且对于治疗更年期综合症是有用的。在现有的技术方法中,应用锂,通过Brich还原方法,在液氨中还原7α-甲基雌二醇-3-甲醚,生成3-甲氧基雌甾-2,5(10)二烯。氧化产物的17-羟基基团,产生相应的酮。此酮与乙炔钾反应,随后用溶于甲醇的乙二酸水溶液水解,生成产物7-甲异炔诺酮。上述过程有几个缺点。根据公开的方法,需要两次层析过程。具体来说,需要通过硅胶层析纯化从氧化步骤分离得到的产物。为了纯化产物7-甲异炔诺酮,需要第二次层析过程。在大规模操作中,对于层析纯化的需求不是所希望的,其原因是,每次仅可纯化出相对小量的产物,和产生大量的废物,这些废物的形式是溶剂和硅石。这意味着必须考虑有关安全处理的问题。
2020-03-05
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