基本属性 概述生物活性靶点体外研究体内研究 用途与合成方法 MSDS 柳氮磺吡啶 价格(试剂级) 上下游产品信息 供应商 新闻专题 供应信息 相关产品
网站主页  化工产品目录 原料药  人工合成抗感染类药  磺胺类药及增效剂  柳氮磺吡啶

柳氮磺吡啶

柳氮磺吡啶

中文名称:柳氮磺吡啶
英文名称:Sulfasalazine
CAS号:599-79-1
分子式:C18H14N4O5S
分子量:398.39
EINECS号:209-974-3
Mol文件:599-79-1.mol
柳氮磺吡啶 结构式

柳氮磺吡啶 性质

熔点 260-265 °C (dec.)(lit.)
沸点 689.3±65.0 °C(Predicted)
密度 1.3742 (rough estimate)
折射率 1.6000 (estimate)
储存条件 Keep in dark place,Sealed in dry,Room Temperature
溶解度 溶于NH4OH1M160;mg/mL,clear,red
酸度系数(pKa) pKa 0.6(H2O t = 20 I < 0.001) (Uncertain);2.4(H2O t = 20 I < 0.001) (Uncertain);9.7(H2O t = 20 I < 0.001) (Uncertain);11.8(H2O t = 20 I < 0.001) (Uncertain)
形态 粉末
颜色 橙色
水溶解性 <0.1 g/100 mL at 25 ºC
Merck 14,8942
BRN 356241
BCS Class 2,4
稳定性 可在-20°下的DMSO中的溶液储存长达1个月。
InChIKey NCEXYHBECQHGNR-QZQOTICOSA-N
CAS 数据库 599-79-1(CAS DataBase Reference)
(IARC)致癌物分类 2B (Vol. 108) 2016
EPA化学物质信息 Salicylazosulfapyridine (599-79-1)

柳氮磺吡啶 用途与合成方法

柳氮磺吡啶为磺胺类抗菌药。原用于炎症性肠病,即Crohn病和溃疡性结肠炎,有抗炎和抗菌的双重作用。属口服不易吸收的磺胺药。70年代后发现它可改善强制性脊柱炎的关节疼痛、肿胀和发僵,并可降低血清IgA水平及其他实验室活动性指标,特别适用于改善强直性脊柱炎患者的外周关节炎,并对本病并发的前色素膜炎有预防复发和减轻病变的作用。随着研究的进展,它又逐渐应用于类风湿关节炎。时至今日,在类风湿关节炎及脊柱关节病的治疗中,柳氮磺吡啶已经广泛的被使用了。
柳氮磺吡啶肠溶片
通常推荐用量为每日2.0g,分2~3次口服。剂量增至3.0g/d, 疗效虽可增加,但不良反应也明显增多。本品起效较慢,通常在用药后4~6周。柳氮磺吡啶的不良反应包括消化系症状,皮疹,血细胞减少,头痛,头晕以及男性精子减少及形态异常(停药可恢复)。磺胺过敏者禁用。柳氮磺吡啶是磺胺类药物,应用磺胺药期间多饮水,保持高尿流量,以防结晶尿的发生,必要时亦可服碱化尿液的药物。 Sulfasalazine (Azulfidine, Salazopyrin, Sulphasalazine, NSC 667219) 是一种磺胺剂,是Mesalazine的衍生物,主要用作抗炎剂。Sulfasalazine 是一种有效的、特异性的 nuclear factor kappa B (NF-κB)、TGF-β 和 COX-2 的抑制剂。Sulfasalazine 可诱导铁死亡、凋亡和自噬。
TargetValue
NF-κB
()
COX-2
()
TGF-β
()

Sulfasalazin,像甲氨蝶呤一样,增强了发炎部位释放腺苷,并且腺苷通过炎症细胞的A2受体减少炎症。 Sulfasalazin处理4小时抑制κB依赖性转录,IC 50值大约为0.625 mM。Sulfasalazin(2.5 mM)以剂量和时间依赖性导致T淋巴细胞的细胞死亡。Sulfasalazin,但不是5ASA或者sulfapyridine,强力抑制NF-κB活化并有力地诱导T淋巴细胞的细胞凋亡。 Sulfasalazin通过结肠细菌裂解成sulfapyridine和5-氨基水杨酸(5-ASA;mesalamine),而后者也抑制NF-κB活性。Sulfasalazin但不是其裂解形式5-ASA剂量依赖性抑制胶质瘤的增长,这种效果是完全归因于胱氨酸摄取,经由系统x(c)中抑制(- )胱氨酸谷氨酸转运。Sulfasalazin抑制胱氨酸摄入,引起细胞内谷胱甘肽的慢性消耗,从而破坏细胞的氧化还原防御,阻碍肿瘤生长。

在小鼠气囊模型中,Sulfasalazin显著降低发炎(carrageenan, 2 毫克/毫升)气囊中积累的白细胞的数量。Sulfasalazin处理促进splenocyte 5-aminoimidazole-4-carboxamidoribonucleotide (AICAR)浓度的显著增加,和体外观察到的Sulfasalazin抑制AICAR甲酰基转移酶一致。

化学性质 
其外观为棕黄色微细结晶,无臭。微溶于乙醇,不溶于水、氯仿、乙醚、苯。
用途 
肠道磺胺药,与结缔组织有特殊的亲和力,系目前治疗慢性溃疡结膜炎较好的药物。
柳氮磺吡啶是磺胺和水杨酸的化学组合,面世至今已经近80年了,它属于磺胺类药物,但本身无抗菌活性。在肠道分解为磺胺吡啶和5-氨基水杨酸盐,磺胺吡啶具有较弱的抗菌作用,5-氨基水杨酸具有抗炎和免疫抑制作用。柳氮磺吡啶是治疗轻度及中度溃疡性结肠炎的主要药物,它具有在结肠释放的特点,通常3-4 g/d,分次口服。初始可以每日1-2g的小剂量开始。除了用于治疗溃疡性结肠炎外,还一直用于类风湿关节炎和强直性脊柱炎、银屑病关节炎等风湿性疾病的治疗。柳氮磺吡啶可改善强直性脊柱炎患者的关节疼痛、肿胀和发僵,并可降低血清 IgA水平及其他实验室活动性指标,特别适用于改善AS患者的外周关节炎。
生产方法 
2-氨基吡啶与N-乙酰氨基-苯磺酰氯反应,随后水解得到磺酰吡啶胺,即磺胺吡啶,磺胺吡啶重氮化后与水杨酸偶合、酸化即制得柳氮磺胺吡啶。

安全信息

危险品标志Xn
危险类别码42/43
安全说明22-29/56-45
危险品运输编号3077
WGK Germany2
RTECS号VO6250000
F8
海关编码29350090
毒害物质数据599-79-1(Hazardous Substances Data)
毒性LD50 oral in rabbit: > 7500mg/kg

MSDS信息

语言:English
提供商:Salicylazosulfapyridine
语言:English
提供商:SigmaAldrich

柳氮磺吡啶 化学药品说明书

柳氮磺吡啶 价格(试剂级)

更新日期 产品编号 产品名称 CAS号 包装 价格
2024-01-25 HY-14655 柳氮磺吡啶 599-79-1 500mg 400
2024-01-25 HY-14655 柳氮磺吡啶 599-79-1 1g 500

柳氮磺吡啶 上下游产品信息

柳氮磺吡啶供应商 更多

深圳市丽晶生化科技有限公司
黄金产品 现货
联系电话:0755-85201366 18938635012
产品介绍:
中文名称:柳氮磺吡啶
英文名称:Sulfasalazine
CAS:599-79-1
纯度:99%
包装信息:100
备注:100g
库存量:100g
现货日期:2024/3/25 17:35:27
浙江九洲药业股份有限公司
黄金产品
联系电话: 13566413511
产品介绍:
中文名称:柳氮磺胺吡啶
英文名称:Sulfasalazine
CAS:599-79-1
纯度:>99%
包装信息:25kg
备注:药用级
武汉东康源科技有限公司
黄金产品 大货 现货
联系电话:027-81302411 15377658509
产品介绍:
中文名称:柳氮磺胺吡啶
英文名称:Sulfasalazine
CAS:599-79-1
纯度:99%
包装信息:1kg/RMB 50
备注:现货,拆分零售当天发货
库存量:>5kg
现货日期:2024/3/25 10:10:06
上海乾劲化工科技有限公司
现货
联系电话:021-20900665 17321230821
产品介绍:
中文名称:柳氮磺胺吡啶
CAS:599-79-1
纯度:98%
包装信息:100公斤
备注:100公斤
库存量:100公斤
现货日期:2024/3/18 10:20:41
安徽酷尔生物工程有限公司
现货
联系电话:0551-65171243 13810511747
产品介绍:
中文名称:柳氮磺胺吡啶
英文名称:Sulfasalazine
CAS:599-79-1
纯度:75RMB/5g
包装信息:>=99%
备注:试剂级
库存量:>500g
现货日期:2024/3/28 10:08:56

柳氮磺吡啶新闻专题 更多

柳氮磺吡啶生产厂家及价格列表

柳氮磺吡啶
河北陌槿生物科技有限公司 2024-03-29
柳氮磺吡啶
深圳振强生物技术有限公司 2024-03-29

"柳氮磺吡啶"相关产品信息