拉米夫定酸
中文名称:拉米夫定酸
英文名称:(2R-cis)-5-(4-aMino-2-oxo-1(2H)-pyriMidinyl)-1,3-oxathiolane-2-carboxylic Acid
CAS号:173829-09-9
分子式:C8H9N3O4S
分子量:243.24
EINECS号:
Mol文件:173829-09-9.mol
拉米夫定酸 性质
| 熔点 | >208°C (dec.) |
|---|---|
| 沸点 | 546.6±60.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.87±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | Hygroscopic, Refrigerator, Under Inert Atmosphere |
| 溶解度 | 可溶于二甲基甲酰胺；甲醇 |
| 形态 | 固体 |
| 酸度系数(pKa) | 1.94±0.40(Predicted) |
| 颜色 | 白色至类白色 |
| 稳定性 | 吸湿性 |
| CAS 数据库 | 173829-09-9 |
拉米夫定酸 用途与合成方法
拉米夫定(lamivudine)化学名为(2R，5S)‑4‑氨基‑1‑(2‑羟甲基‑1,3‑氧硫杂环戊‑5‑基)‑1H‑嘧啶‑2‑酮，是一种新的核苷类抗病毒药，适用于慢性乙型肝炎。拉米夫定能迅速抑制HBV复制，其抑制作用持续于整个治疗过程。关于拉米夫定的文献很多，主要集中在合成路线和异构体拆分方面。BP2012拉米夫定的质量标准(BritishPharmacopoeiaVolumeI&II，Lamivudine(Ph.Eur.monograph2217；Liquidchromatography(2.2.29)中指出拉米夫定产物中含有杂质A即(2R,5S)‑5‑(4‑氨基‑2‑酮嘧啶‑1(2H)‑基)‑1,3‑氧硫杂戊环‑2‑羧酸(简称：拉米夫定酸)。
拉米夫定杂质A拉米夫定酸的制备：在250ml圆底烧瓶中加入甲醇‑水溶液(1:1)100ml，加入25%氢氧化钠水溶液50ml，5S‑胞嘧啶‑1’‑基‑1,3‑氧硫杂环戊烷‑2‑羧酸‑(1’R,2’S,5’R)薄荷酯(CME)20g，于25℃条件下搅拌反应5h，待溶液澄清，停止反应，用二氯甲烷萃取，除去有机相，收集水相，于0～5℃搅拌条件下用稀盐酸溶液调节PH至3～4，搅拌约20分钟后，析出淡白色固体，抽滤，用水洗涤，干燥后重结晶得到白色结晶性粉末拉米夫定杂质A，即：4‑氨基‑1‑(2R,5S)‑2‑(羟甲基‑1,3‑氧硫杂环‑5‑基)嘧啶‑2(1H)‑酮(简称：拉米夫定酸)，HPLC纯度>98%。
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产品介绍：
中文名称：拉米夫定酸
英文名称：LaMivudine Acid
CAS：173829-09-9
包装信息：250Mg,25Mg
备注：化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
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中文名称：拉米夫定杂质Ⅰ（拉米夫定酸)
英文名称：Lamivudine Impurity 1（Lamivudine EP Impurity A）
CAS：173829-09-9
纯度：95+ HPLC;
包装信息：10mg;25mg;50mg;100mg
备注：品牌：Kewel；附COA HNMR MS HPLC；对照品;药物杂质
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产品介绍：
英文名称：Lamivudine EP Impurity A
CAS：173829-09-9
纯度：95% HPLC
包装信息：10mg;25mg;50mg;100mg;250mg;500mg;1g
备注：品牌：XIZE；适用于药物研发生产申报。
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英文名称：LaMivudine Acid
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