利美尼啶
中文名称:利美尼啶
英文名称:Rilmenidine
CAS号:54187-04-1
分子式:C10H16N2O
分子量:180.25
EINECS号:259-021-0
Mol文件:54187-04-1.mol
利美尼啶 性质
| 熔点 | 106-107° |
|---|---|
| 沸点 | 355.5±9.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.45±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | Store at -20°C |
| 溶解度 | H2O: 7.3 mg/mL |
| 形态 | 固体 |
| 酸度系数(pKa) | 7.88±0.50(Predicted) |
| 颜色 | 白色 |
| CAS 数据库 | 54187-04-1(CAS DataBase Reference) |
利美尼啶 用途与合成方法
Rilmenidine 是一种新型的抗高血压药物和口服活性选择性 I1 咪唑啉受体 (I1 imidazoline receptor) 激动剂。Rilmenidine 是一种 α2 肾上腺素受体激动剂。Rilmenidine 诱导自噬 (autophagy)。Rilmenidine 可通过减少交感神经过度活跃而发挥中枢作用，并通过抑制 Na+/H+ 反向转运而在肾脏中发挥作用。Rilmenidine 可调节白血病细胞增殖，刺激促凋亡蛋白 Bax，从而诱导人白血病 K562 细胞线粒体通路的紊乱和凋亡。
磷酸利美尼定(Rilmenidine Phosphate)：C10H16N2O?H3PO4。pKa 9.3。水中溶解度：约19%W/V；甲醇中溶解度：约7%W/V；氯仿和乙醇中溶解度：0.7%W/V。急性毒性LD50小鼠，大鼠(mg/kg)：375，295口服。
方法2：化合物(I)和氯乙基异氰酸酯作用，直接得到的化合物(Ⅳ)。再环合得利美尼定。
Rilmenidine provides antihypertensive efficacy comparable with that of diuretics, beta-blockers, calcium channel blockers, and angiotensin-converting enzyme (ACE) inhibitors.
Rilmenidine (25-100 μM; 24 hours) inhibits K562 cell proliferation.
Cell Viability Assay
| Cell Line: | K562 cells |
| Concentration: | 25, 50, 100 μM |
| Incubation Time: | 24 hours |
| Result: | Dose-dependently inhibited K562 colony formation. |
Rilmenidine-treated N171-82Q mice (i.p.; 4-times a week) displays significant improved forelimb grip strength and all limbs grip strength from 12 to 22 weeks of age.
Rilmenidine decreases levels of mutant huntingtin.
化学性质
从己烷结晶，熔点106～107℃。磷酸利美尼定(Rilmenidine Phosphate)：C10H16N2O?H3PO4。pKa 9.3。水中溶解度：约19%W/V；甲醇中溶解度：约7%W/V；氯仿和乙醇中溶解度：0.7%W/V。急性毒性LD50小鼠，大鼠(mg/kg)：375，295口服。
用途
噁唑啉类抗高血压药。在常用剂量下无镇静作用，对血糖、血脂和肾功能无明显不良影响。用于高血压。 生产方法
方法1：化合物(I)和氯甲酸苯酯反应，得化合物(II)。(Ⅱ)和氨基乙醇反应得化合物(Ⅲ)。(Ⅲ)再用二氯亚砜氯化得化合物(Ⅳ)。(Ⅳ)环合即得利美尼定。方法2：化合物(I)和氯乙基异氰酸酯作用，直接得到的化合物(Ⅳ)。再环合得利美尼定。
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产品介绍：
中文名称：利美尼啶
英文名称：RilMenidine heMifuMarate;2-[N-(DicyclopropylMethyl)aMino]oxazolineheMifuMarate
CAS：54187-04-1
纯度：99% HPLC
包装信息：1Mg ; 5Mg;10Mg ;100Mg;250Mg ;500Mg ;1g;2.5g ;5g ;10g
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产品介绍：
中文名称：利美尼啶
英文名称：Rilmenidine
CAS：54187-04-1
纯度：99% HPLC
包装信息：10g;50g;100g;500g;1kg;5kg;25kg
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产品介绍：
英文名称：Rilmenidine
CAS：54187-04-1
纯度：0.98
包装信息：1mg;5mg;10mg;25mg;50mg;100mg
备注：试剂
