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华法林

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华法林

中文名称:
华法林
CAS号:
81-81-2
英文名称:
Warfarin
MF:
C19H16O4
MW:
308.33
EINECS:
201-377-6
Mol File:
81-81-2.mol

华法林 性质

熔点 
162-164 °C(lit.)
沸点 
356°C
密度 
1.1411 (rough estimate)
蒸气压
0.09 at 22 °C (NIOSH, 1997)
折射率 
1.4434 (estimate)
闪点 
2℃
储存条件 
2-8°C
溶解度 
Soluble in benzene, 1,4-dioxane (Weast, 1986), and acetone (Sax and Lewis, 1987). Moderately soluble in methanol, ethanol, isopropanol, and some oils (Windholz et al., 1983). Also soluble in toluene.
酸度系数(pKa)
pKa 4.90±0.01(H2O t = 25±0.5 I = 0.15 (KCl))(Approximate)
形态
Crystalline
颜色
Colorless
水溶解性 
Practically insoluble
Merck 
13,10097
BRN 
8868198
暴露限值
NIOSH REL: TWA 0.1 mg/m3, IDLH 100 mg/m3; OSHA PEL: 0.1 mg/m3; ACGIH TLV: TWA 0.1 mg/m3.
CAS 数据库
81-81-2(CAS DataBase Reference)
NIST化学物质信息
3-(Alpha-acetonylbenzyl)-4-hydroxycoumarin(81-81-2)
EPA化学物质信息
Warfarin (81-81-2)
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华法林 用途与合成方法

毒性

对家鼠急性LD503mg/kg (14mg/kg),另有报道小鼠急性经口LD50为374mg/kg,对狗的LD100为20~50mg/kg (200~300mg/kg),对猫的LD100为5mg/kg。对鸡、鸭、牛、羊毒力较小,对猪、狗、猫较敏感。

化学性质 

外消旋体为无色、无臭、无味的结晶。m.p.159~161℃。易溶于丙酮,能溶于醇,不溶于苯和水。烯醇式呈酸性,与金属形成盐,其钠盐溶于水,不溶于有机溶剂。烯醇乙酸酯的m.p.117~118℃,酮式m.p.182~183℃。

用途 

抗凝血性杀鼠剂。作用机制是抑制维生素K1,在动物肝脏内阻碍血液中的凝血酶原的合成。主要用于居住区、粮库、家禽饲养场杀灭家鼠。将配制的毒饵投入在鼠类经常活动的地方,每天检查,吃掉补投,全吃加倍,连续1周,供鼠食取。投药3d后发现死鼠,1周内出现高峰。

用途 

该品为抗凝血型杀鼠剂,在全世界广泛使用,主要用于杀灭小家鼠,大家鼠、褐家鼠等家栖鼠,也可用于灭野鼠。杀鼠灵的作用方式是进入鼠体后表现抗凝血作用,使鼠体内出血而致死。一般投饵后三周内灭鼠率可达90%以上。该品也用作口服抗凝血药。称华法林钠,用于防治血栓栓塞性疾病。

用途 

属抗血凝性杀鼠剂,用于杀大鼠和鼷鼠

生产方法 

由苯甲醛与丙酮合成苄叉丙酮,再与4-羟基香豆素缩合制得杀鼠灵。商品有98%原粉,2.5%母粉和0.025毒饵。纯粉由淀粉和原粉均匀混合而成。毒饵由玉米粉等粮食与母粉和警戒色混匀后挤压烘干成条形,也可用母粉和石蜡混合制成蜡块毒饵。

生产方法 

4-羟基香豆素的制备 以水杨酸为原料, 先与甲醇进行酯化,然后用醋酐于40℃酰化,再在金属钠作用于下240~250℃闭环、酸化合成4-羟基香豆素。也可通过水杨酸和氯化亚砜经酰化、环化、酸化制得。
取代丁烯-[3]-酮-[2]-的制备 苯甲醛与丙酮在氢氧化钠存在下缩合制得。
杀鼠灵的合成 将上述2个中间体在吡啶中回流24h,除去吡啶,注入水中,用盐酸酸化至pH值约2,放置,固化,重结晶,得杀鼠灵。

类别

农药

毒性分级

剧毒

急性毒性

口服-大鼠 LD50: 1.6 毫克/公斤; 口服-小鼠 LD50: 3 毫克/公斤

可燃性危险特性

可燃; 火场中可排放剧毒烟雾

储运特性

库房通风低温干燥; 与食品原料分开储运

灭火剂

砂土、干粉、泡沫

职业标准

TWA 0.1 毫克/立方米; STEL 0.3 毫克/立方米

安全信息

危险品标志 
T,T+,Xn,F
危险类别码 
61-48/25-52/53-28-21-36-20/21/22-11
安全说明 
53-45-61-52-36/37-28-26-16
危险品运输编号 
UN 2811 6.1/PG 1
WGK Germany 
3
RTECS号
GN4550000
HazardClass 
6.1(a)
PackingGroup 
I
海关编码 
29322090
毒害物质数据
81-81-2(Hazardous Substances Data)
毒性
EC50 (24-hour) for Daphnia magna 88.8 mg/L (Lilius et al., 1995); acute oral LD50 for rats 186 mg/kg (Hartley and Kidd, 1987), 3 mg/kg (RTECS, 1985)

MSDS

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